AINS (Anti-inflammatoires non stéroïdiens)

Médicaments de la douleur et de l’inflammation

Propriétés
− − − − −

RSA (Pharmacomodulation)
∗ Dérivés de la f.phénol o ∗ o ∗ o ∗ o Aspirine Percutalgine (-CONH2) Ethenzamide (aussi antalgique), Salipran Dérivés de la f.acide (sels, esters, amides) Dérivés des deux fonctions Amines en 4 ou 5 5-ASA ; Mésalazine; Fivasa (Sulfapyridine + Ac.5aminosalicylique)    Antiinflammatoire colique Rectolite hémorragique Maladie de Crohn

Les AINS inhibent les COX qui font la bascule entre l’ac.arachidonique et les prostaglandines Deux types de prostaglandines existent : Celles à rôle inflammatoire (COX 1) Celles à rôle protecteur de mucose digestive (COX 2) Les AINS sont classées en fonction de leur sélectivité d'action: o Inhibiteurs spécifiques de COX1 ⇒ Aspirine à faible posologie o o o Inhibiteurs non spécifiques des COX ⇒ AINS classiques Inhibiteurs préférentiels de COX2 ⇒ Nabumétone, méloxicam, nimésulide Inhibiteurs spécifiques de COX2 ⇒ Célébrex, Parécoxib

Indications thérapeutiques
− − − Affectations fébriles en 2° intention et/ou douloureuses Affections rhumatismales Prévention 2° de l’IMC (antiagrégant plaquettaire)

Cascade arachidonique
Ac.arachidonique est précurseur de nombreuses molécules : − − − Leucotriènes (action bronchoconstrictrice sur poumons) Tromboxanes A2 (aggrégation plaquettaire) Tétracyclines (dans utérus)

Pharmacocinétique
A A D D M E Digestive rapide et complète Prendre au milieu des repas car elles ne sont pas toujours sélectives Liaison aux PP 80% Lipophilie et distribution tissulaire améliorée par le Fluor (Dolobis ) Hépatique en dérivés inactifs (enzymes à cytochromes) Urinaire lente (50% en 24h) par alcalinisation des urines

Les acides arylcarboxyliques
− − − Ac.salicylique et dérivés Ac.salicilique Ac.acétylsalicilique ; Aspirine Salifié avec lysine = Aspegic; faire attention avec AVS (accidents vasculaires cérébraux)

∗

Ac. anthranilique et dérivés ("