ANTIBIOTIQUES: GENERALITES

Pénicillines:
Ex : ampicilline, amoxicilline
Inhibent la synthèse de la membrane cellulaire (synthèse des peptidoglycans)
Peuvent être notamment inactivées par des β-lactamases (d’où l’utilisations d’inhibiteurs des β-lactamases : Acide clavulanique)

Pharmacocinétique des pénicillines

lipide-insoluble (amoxicilline: VD =0.2 l/kg) absorption orale variable (pénicilline G ) large distribution tissulaire, sauf: SNC, prostate, pauvre dans LCR élimination rénale: filtration, sécrétion
½ vie plasmatique courte (~1-2 h)

Effets indésirables des pénicillines

Toxicité directe faible, grande marge thérapeutique irritation locale, thrombophlébites nausées, vomissement, diarrhées convulsions (insuffisance rénale)

Hypersensibilité (ac. pénicilloïque): érythème, anaphylaxie, éosinophilie, anémie hémolytique
Vasculite, arthralgie rares néphrites interstitielles.

CEPHALOSPORines:
Ex : céfalexine (C1G), céfuroxime (C2G), céfotaxime (C3G), céfépime (C4G)
Différentes générations en fonction du spectre et des résistances. C4G pour les infections nosocomiales.

CARBAPENEMes:
Ex : Imipénem
Large spectre, résistant aux β-lactamases
Hydrolysés par endopeptidase (cilastatine)
Effets indésirables : cf pénicillines

Glycopeptides
Vancomycine, teicoplanine
Action sur la synthèse de la paroi bact, par inhibition de transpeptidation et transglycosylation, bloque l’élongation de la chaîne de peptidoglycane

Pharmacocinétique:

Administration I.V, passe dans LCR
Elimination rénale.

Effets indésirables:

Néphrotoxicité
Ototoxicité
Réactions anaphylactoïdes

Trimethoprime-sulfamethoxazole
(Co-trimoxazole) (Bactrim®)

Pharmacocinétique:

1/2 vie 11- 12 heures distribution tissulaire large, LCR

Effets indésirables:

cristallurie, hématurie anémie hémolytique (déficience en G-6PD), aplastique, agranulocytose hypersensibilité (photosensibilité, rarement érythème , épidermolyse)
Sulfamidés passent