Aspirine et paracetamol

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  • Publié le : 6 mai 2011
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Aspirine et paracétamol.

1. Principe actif : Molécule entrant dans la composition d’un médicament et lui conférant ses propriétés thérapeutiques. Un médicament contient un ou plusieurs principes actifs incorporés dans un excipient.
Dans un comprimé d’aspirine, le principe actif est l’Acide acétylsalicylique 500 mg. C'est la molécule responsable de ses propriétés thérapeutiques.Classe thérapeutique : Les médicaments sont classés en fonction de leurs effets thérapeutiques. Quelques exemples de classe thérapeutique : Antalgiques, Anti-inflammatoires, Immunologie, Infectiologie, Neurologie, Psychiatrie, Rhumatologie, Stomatologie, Toxicologie…
Les médicaments contenant de l’aspirine se placent dans la classe thérapeutique des antalgiques.

2. Excipients : Les excipientssont des substances inactives thérapeutiquement inertes vis à vis du principe actif et de l'organisme dont le rôle est de donner une masse et un volume compatible avec une manipulation aisée.
Leurs rôles peuvent être d'assurer la mise en forme du principe actif pour le rendre administrable (amidon de maïs), de véhiculer le médicament jusqu'au site d'absorption (enrobage gastro-résistant),d'améliorer la conservation (édulcorants, conservateurs), d'améliorer le goût du médicament administré par voie orale (aspartame, lactose, arômes) ou encore de répondre aux besoins techniques de fabrication principe actif + excipients = médicament.
On peut trouver ces excipients dans un comprimé d’aspirine : Amidon de maïs, Mannitol (E421), Jaune orangé S (E110), Aspartame (E95), vitamine C (E300),acide Citrique (E330), potassium, sodium, Arôme mandarine : Lactose, Orange, Mandarine.

3. Formes galéniques : Une forme galénique, du nom de Claude Galien, désigne la forme individuelle sous laquelle sont mis les principes actifs et les excipients pour constituer un médicament. Elle correspond à l’aspect physique final du médicament tel qu’il sera utilisé chez un patient : comprimés, gélules,sachets, solutions buvables, suspensions injectables, etc.
Les formes galéniques de l’aspirine sont donc les différentes formes sous lesquelles on peut trouver les comprimés d’aspirine : simple, retard (gastro-enrobé) ou soluble (soluble tamponnée effervescente, non effervescente ou soluble non tamponnée, c’est-à-dire en forme de poudre ou par injection).

4. Mode d’action de l’aspirineDans l’estomac, le pH est très acide, environ 2, de ce fait, avec un pKa de 3,5 pour le couple acide acétylsalicylique/ion acétylsalicylate, on trouvera ce principe actif sous sa forme acide : acide acétylsalicylique. A l’inverse, le pH de l’intestin étant de 8 environ, le pH est supérieur au pKa et le principe actif sera assimilé sous sa forme basique : ion salicylate.
L’absorption stomacalepermet une absorption rapide du principe actif permettant le soulagement rapide des douleurs mais cette absorption et dangereuse pour les muqueuses de l’estomac lors du passage du principe actif à travers les parois lipidiques, pouvant provoquer des ulcères ou des hémorragies. Lors d’une absorption intestinale l’assimilation du principe actif est plus facile mais plus lente. En effet le comprimé doitd’abord parcourir le circuit digestif jusqu’aux intestins avant de pénétrer dans le sang pour être actif.

5. Aspirine UPSA tamponnée effervescente :
C’est l’ion hydrogénocarbonate qui est responsable de l’effervescence. Lors de la mise en solution aqueuse (pH 7) d’un comprimé d’aspirine UPSA, l’acide acétylsalicylique réagit avec l’eau et passe sous sa forme basique, l’ion acétylsaliculate.L’autre produit de cette réaction est l’ion oxonium qui réagit alors avec l’ion hydrogénocarbonate du comprimé et il se forme alors un dégagement gazeux de dioxyde de carbone qui provoque l’effervescence.

HCO3 + H3O+ CO2 + 2 H2O

De ce fait la solution ingérée est nettement moins acide qu'une solution simple d'aspirine. Les cristaux formés sont très fins donc facilement absorbables par...
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