Chapitre 10 : Les parasympathomimétiques

C’est un médicament qui reproduit l’action qui imite les effets de l’Ach à faible dose ou après stimulation des nerfs parasympathomimétiques. Il existe des directs et indirects.
Les Directs : Qui n’a aucunes actions sur les nerfs du para ou sur la libération des médiateurs endogène  agit directement sur les récepteurs de l’organe périphérique végétatif. Pour des doses physiologiques, on aura des effets « muscarinique ». Pour de fortes doses  effets nicotiniques (ganglioplégiques).
Les Indirects : Agissent par l’intermédiaire du médiateur endogène, n’agissent pas directement  augmentation du taux de médiateur dans la fente.

I- La synthèse d’Ach

Produit à partir de choline et d’acéthylCoA. La choline provient de l’alimentation et est captée par la fibre pré-synaptique dépendante d’un flux de Na+  il est saturable donc limitant. La choline peut venir aussi de la dégradation des phospholipides de la membrane ou bien de la dégradation de l’Ach (choline recapturée). Action de la choline acétyl transférase qui donne naissance à l’Ach.
Il (Ach) est synthétisé dans la fibre pré-synaptique puis stocké dans des granules de stockage. On en trouve dans le SNC (neurones cholinergiques), dans la ME, dans le système neuro-végétatif, dans le système sympathique (pré-synaptique), dans le para (neurone pré et post-synaptique) mais aussi au niveau de la plaque motrice.

Un influx nerveux arrive  échange potassium sodium  entrée de calcium  jonction myosine-actine  le granule va jusqu’à la membrane puis fusion des membranes et libération du médiateur dans la fente synaptique.
Il sera dégradé par l’Ach estérase (fait partie des cholines estérases) qui va donner naissance à de l’acide acétique (va dans la circulation générale) et à la choline (recapturée)  Cette recapture est un mécanisme actif Na+ dépendant.
L’Ach aura des effets dits « muscarinique » car ces effets se rapprochent de la muscarine (vient de champignons