Pharmacocinétique et métabolisme des médicaments
1 Introduction : définition et buts
La pharmacocinétique a pour but d’étudier le devenir d’un médicament dans l’organisme. La détermination des paramètres pharmacocinétiques d’un médicament apporte les informations qui permettent de choisir les voies d’administration et d’adapter les posologies pour son utilisation future. On peut distinguer schématiquement 4 étapes dans la pharmacocinétique d’un médicament : — — — — son absorption sa diffusion dans l’organisme son métabolisme son élimination de l’organisme

2 Absorption d’un médicament
L’absorption est le processus par lequel le médicament inchangé passe de son site d’administration à la circulation générale (site de mesure). La voie d’administration du médicament influence cette première phase : la voie intra-veineuse est la voie de référence puisque par définition, à la différence des autres voies (orale par exemple) toute la dose administrée atteint la circulation générale.

Pharmacocinétique et métabolisme des médicaments

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Différentes voies d’administration d’un médicament voie orale ou per os voie intra-veineuse : sur une veine périphérique ou centrale voie sub-linguale : vers les veines linguales et maxillaires internes puis la veine jugulaire externe et la veine cave supérieure voie rectale : vers les veines hémorroïdaires inférieures et moyennes puis en partie le tronc porte voie sous-cutanée : généralement sur l’abdomen voie cutanée ou trans-dermique voie intra-musculaire : quadrant supéro-externe du fessier ou deltoïde… dans un organe ou in situ : intra-oculaire, intra-thécale, intra-tumoral… voie nasale (sprays) ou oculaire (collyres) voie inhalée

2.1 Modalités d’absorption
Le médicament doit passer une barrière qui le sépare de la circulation générale (l’épithélium digestif lors d’une administration orale par exemple). Parmi les différents mécanismes, 2 sont importants : • Diffusion passive : pas de consommation