Son nom commercial provient du prénom (Rita) de la femme de Leandro Panizzon, chimiste qui synthétisa la molécule en 1944 à Bâle et qui, avec son épouse Marguerite (qu'il appelait Rita) l'utilisèrent eux-mêmes comme stimulant, l'anecdote rapporte qu'il en prenaient volontiers pour leurs parties de tennis3. Il a été breveté en 1954 par la Compagnie pharmaceutique Ciba (un précurseur de Novartis) et fut d'abord prescrit comme traitement dans la dépression et la narcolepsie chronique sous le nom de « Ritalin » — sauf en Belgique où les lettres initiales « Rit » appartenant à la Société « RIT = Recherche et industrie thérapeutique » (actuellement GlaxoSmithKline), il fut appelé « Rilatine ». C'est au début des années 1960 qu'il est utilisé pour traiter des enfants puis, bien plus tard des adultes, atteints de Trouble du déficit de l'attention avec ou sans hyperactivité (TDAH). En 2005, le méthylphénidate était le médicament le plus généralement prescrit pour ces troubles. La production et la prescription du méthylphénidate ont augmenté de manière significative des années 1960 aux années 1990, particulièrement aux États-Unis, ce qui a eu pour effet de générer nombre d'études cliniques sur ce produit.

La controverse sur le méthylphénidate porte sur les indications, l'utilisation de psychotropes pour des enfants, la croissance des prescriptions, le risque avancé de surmédicalisation, sur ses effets long ou très long terme et le fait qu'il peut devenir un recours facile dans une vision réifiante: « à tel trouble avéré correspondrait automatiquement telle médication ». Les opposants se retrouvent dans plusieurs milieux, politiques 17, parmi des pédopsychiatres comme entre autres Maurice Corcos qui écrit : « ce que nous proposent caricaturalement les prescripteurs par trop pressé de Ritaline dès qu’un enfant bouge »18 et par la très active église de scientologie qui combat par ailleurs tous les traitements psychiatriques19.

Pour certains psychiatres20, il y avait, dès