Galénique

Pages: 8 (1942 mots) Publié le: 12 juin 2012
Préformulation des formes solides
I préalables aux études de préformulation ♦objectif de la préformulation :recueillir toutes les infos utiles formuler un PA et dvper une forme pharmaceutiques stable ayant la biodisponibilité maximale tout en étant compatible avec une production industrielle La préformulation consiste à recueillir l’ensemble des caractérisiques physiques et physicochimique duPa qui doit être formulé =étude et maitrise de ces caractéristiques :on peut jouer sur certaines d’entre elles Role de la galénique dans le développement de mdt •Recherche molécule synthèse Pharmacologie Toxicologie Préformulation Formulation Dose unitaire posologie Tolérance Sécurité d’emploi Procédé Changement Lot AMM production industrielle commercialisation Temps

•Dvpt galénique formuleprocédé •exploitation

Processus de mise au point et de dvpt •Dvpt Préformulation Formulation Méthode de fabrication 1ère fabrication :1er lot clinique étude du procédé 1ers changements d’échelle AMM •production Fabrication lots clinique Transposition industrielle phase d’élaboration contrainte lié à la m* phase d’expérimentation contrainte de faisabilité phase de réalisation contrainted’exploitation conséquences galéniques stabilité tolérance biodisponibilité

Préformulation Etude des caractéristiques du PA -physique -chimique -biologique -pharmaceutiques

sécurité

-organoleptiques acceptabilité la stabilité doit être garantie de la fabrication à l’administration biodisponibilité :liée à l’absorption choix du meilleur dérivé % PA nature ion associé solubilité coefficient departage goût et odeur point de fusion stéréoisomères polymorphisme densité apparente granulométrie état de surface solvatation protection (in vitro ,in vivo) stabilisation interaction état d’équilibre

différenciation des caractéristiques optimales de ce dérivé

cdt° d’environnement amélioration des caractéristiques sélection des excipients

la formulation d’un PA doit prendre en compte : •lescdt° biopharmaceutiques =fact qui vont influer sur l’absorption du Pa •les caractéristiques physiques et chimiques •les caractéristiques thérapeutiques :nature de la pathologie et fact inhérents aux patients base des études de préformulation pour être absorbé ,tout le PA doit être dissout PA dissolution Diffusion absorption

-vitesse de dissolution ds les liq de l’organisme -vitesse de diffusiondes m* dissoutes vers les parois cellulaires conditionnent l’absorption couche d’eau non agitée =mucus qui tapisse l’épithélium intestinal :PA doit la traverser avant l’absorption au niveau membranaire voie orale : M PA + excipient libération PA dissolution libéré PA dissous diffusion PA absorption absorbé

L’étâpe primordile est la libération du PA

•si vitesse de libé > aux vitesses dedissolution et de diffusion ,la libé n’a pas d’influence dans l’absorption •si de libé trop lente et < aux vitesses de dissolution et de diffusion ,la libé est l’étape limitante a) dissolution équation de Noyes et Whitney dm/dt=DA/hV x (Cs-C) dm/dt=vitesse de disoolution =masse de Pa disoout /u de tps m=masse de PA dissout à l’instant t A=surf d’échange entre produit non dissout et milieuD=coefficient de diffusion du Pad s le milieu H=épaisseur de la couche de solvant entourant chaque particule de Pa V=volume du milieu de dissolution C=conc du PA à saturation conc max de PA qu’on peut dissoudre Cs conc du PA à saturation Sur cette équation ,on peut jouer sur A et sur (Cs-C) V très important Cs >>>C PA ayant Cs très élevée dm/dt très gde (solubilité) (+ un PA est soluble ,+ sa vitesse dedissol est gde dès que le PA est dissout ,il est susceptible d’être observé déplacement de l’eq vers l’absorption les cdt° physio influencent notoirement le comportement de dissolution du PA -le phéno d’absorption se surimpose à celui de dissolution (Cs-C) ne dpd pas que de l’équation mais aussi du phéno d’absorption -l’épaisseur de la couche de solvant peut être notoirement du fait du phéno de...
Lire le document complet

Veuillez vous inscrire pour avoir accès au document.

Vous pouvez également trouver ces documents utiles

  • les formes galéniques
  • Les formes galénique
  • les formes galeniques
  • Forme galenique
  • Formes pharmaceutiques et galéniques
  • Pharmaco les formes galéniques

Devenez membre d'Etudier

Inscrivez-vous
c'est gratuit !