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Pages: 12 (2946 mots) Publié le: 17 février 2013
Compétences exigibles mises en jeu lors de ce TP :




Savoir lire l’étiquette d’un médicament
Analyser les différentes formulations de l’aspirine avec support expérimental

Document 1 : quelques étiquettes.















































Document 2 : les effets de l’aspirine.



Dès son lancement il y a plus d’unsiècle, l’aspirine (l’acide acétylsalicylique) connut très rapidement un succès exceptionnel. Assurément le médicament le plus connu et l’un des plus consommés au monde, l’aspirine soulage, pour un coût fort modeste et sans risque d’accoutumance, la fièvre et la douleur associées à de très nombreuses pathologies; elle combat efficacement les réactions inflammatoires aiguës. Ses trois propriétésmajeures, dites antipyrétique, antalgique et anti-inflammatoire, ont été à l’origine de son succès thérapeutique, alors même que son mécanisme d’action est demeuré une énigme pendant longtemps et reste aujourd’hui partiellement résolu. Plus de cent ans après sa découverte, l’aspirine continue de susciter un intérêt considérable et reste un outil de recherche d’une étonnante fécondité.
Elle estutilisée également pour la prévention des thromboses (formation de caillot sanguin dans un vaisseau), de l'infarctus du myocarde et de l'accident vasculaire cérébral. Elle pourrait également être efficace dans la prévention du cancer du côlon et du rectum. On pense également qu’elle ralentit l'apparition de la cataracte.



Un effet indésirable de l’aspirine : les lésions stomacales etintestinales.

Les lésions induites par l’aspirine ne sont pas rares. Une étude réalisée par Nicholas Moore et al. entre septembre 1997 et mars 1998 sur 8677 personnes rapporte que des effets gastro-intestinaux indésirables sont survenus pour 17,6 % des patients traités à l’aspirine. L’acide acétylsalicylique se dissout dans les graisses présentes dans la muqueuse de l’estomac. A dose élevée,l’aspirine favorise les hémorragies digestives (risque augmenté de 2,61 fois). L’action irritante de l’aspirine sur l’estomac serait due à son action inhibitrice sur la synthèse des prostaglandines qui protègent normalement la muqueuse contre l’acidité gastrique. De nombreuses recherches pharmaceutiques ont été entreprises afin d’améliorer la tolérance de ce médicament. Elles ont aboutit à la mise aupoint de différentes formes pharmaceutiques.



Vers une meilleure tolérance de l’aspirine.

Historiquement, c’est à la toxicité pour l’estomac que les pharmacologues se sont attaqués en premier. L’inconvénient majeur de l’aspirine est qu’il a une action corrosive vis à vis de la muqueuse gastrique. En 1941, l’Allemand Harold Scruton utilisa de l’amidon comme excipient afin defaciliter la solubilité globale du médicament dans l’eau et ainsi favoriser son absorption dans le corps humain. Cependant, les particules d’aspirine, insolubles dans l’eau, étaient encore trop grosses, et la gastrotoxicité du médicament n’a pas été diminuée.
De nouvelles formes pharmaceutiques ont été mises au point afin de réduire le temps de contact entre les particules d’aspirine et lamuqueuse gastrique, voire de modifier le lieu d’absorption du médicament.

1. Les formes solubles, dans lesquelles l’aspirine est associée à des substances telles que l’hydrogénocarbonate de sodium NaHCO3. Cette aspirine dite tamponnée est effectivement plus rapidement absorbée par la paroi gastrique et ces formes solubles sont bien adaptées lorsque l’on recherche un effet rapide sur la douleur oula fièvre. Cependant, si l’efficacité thérapeutique précoce de ces formes n’est pas mise en doute, une polémique existe encore à propos du lien existant entre la réduction du temps de contact avec la muqueuse gastrique et une éventuelle amélioration de la tolérance du médicament.

2. Les formes dites entériques : l’idée développée dans les années soixante est d’éviter le contact entre...
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