lamiae

2777 mots 12 pages
Section 5 item 10

10-Antalgiques opiacés
1 Rappels
La morphine va se lier sur les récepteurs aux opiacés présent dans le SNC :

Récepteurs µ des endorphines et des enképahlines ( dont le meilleur ligand est



la morphine )

Récepteurs κ des endorphines.
Récepteurs δ des enképhalines seules




La morphine va prendre la place de ces peptides opioïdes endogènes au niveau des récepteurs pré-synaptiques ( c’est le mode principal de son effet thérapeutique ). Cette liaison va inhiber la libération de substance P.
Note : La substance P a pour rôle de faciliter la transmission de l’influx nociceptif.
Note : la liaison morphine / récepteur est saturable cad qu’il y a un nombre de récepteurs défini.

Effet engendrés par la liaison aux récepteurs aux opiacés
Œil
Analgésie
Comportement
Ventilation

Récepteur µ
Myosis
Supraspinal ++
Euphorie
Dépression

Récepteur κ myosis Spinale ++
Sédation
Dépression

Récepteur δ
Mydriase
+dysphorie
Stimulation

La morphine fait partie des antalgiques, cad qu’elle est active sur les douleurs par excès de nociception ( douleur inflammatoire liée à l’agression d’un tissu avec libération de médiateur de la douleur ). Elle va atténuer ou abolir la douleur sans perte de conscience ( ce qui les différencie des anesthésiques ).

Le stimulus douloureux va être lié à la libération de substances algogènes :
En périphérie :






Prostaglandines
Leucotriènes
Bradykinine
Histamine
Sérotonine

Au niveau médullaire :


Susbtance P libérée au niveau de la fente synaptique des fibres C

Pharmaetudes

Section 5 item 10

2 Classification
Agonistes ou morphinomimétiques
Il entrainent une analgésie intense par fixation sur les récepteurs µ.

Les morphiniques majeurs : antalgiques de palier 3





Morphine, en injectable, buvable et orale ( SKENAN®, MOSCONTIN® )
Oxycodone OXYCONTIN®
Fentanyl FENTANYL®, DUROGESIC®,

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