La première définition juridique du dopage en France date de 1965. En effet, la loi du 1er juin 1965 considère comme dopé : "Quiconque aura en vue ou au cours d'une compétition sportive, utilisé sciemment l'une des substances déterminées par le règlement d'administration publique, qui sont destinées à accroître artificiellement et passagèrement ses possibilités physiques et sont susceptibles de nuire à sa santé".

Cette définition renvoie à une liste de substances très détaillée.

La loi du 28 juin 1989 donne une nouvelle définition du dopage : "Il est interdit à toute personne d'utiliser, au cours des compétitions et manifestations sportives organisées ou agréées par des fédérations sportives ou en vue d'y participer, les substances et les procédés qui, de nature à modifier artificiellement les capacités ou à masquer l'emploi de substances ou de procédés ayant cette propriété, sont déterminés par arrêté conjoint des ministres chargés des sports et de la santé".
La loi du 23 mars 1999 donne maintenant la définition suivante : « Le dopage est défini par la loi comme l’utilisation de substances ou de procédés de nature à modifier artificiellement les capacités d’un sportif. Font également partie du dopage les utilisations de produits ou de procédés destinés à masquer l’emploi de produits dopants. La liste des procédés et des substances dopantes mise à jour chaque année fait l’objet d’un arrêté conjoint des ministres chargés des sports et de la santé ».
Le dopage est une pratique ancienne. Le premier cas moderne avéré remonte à 1865 : des nageurs à Amsterdam. À la même époque, le vin Mariani était conseillé aux sportifs. Il était « aromatisé » avec des feuilles de coca. Le premier mort à cause du dopage le fut en 1896.

On considère que le dopage s'est professionnalisé et généralisé dans certains sports à la fin des années 1950 et au début des années 1960 avec l'arrivée des sympathicomimétiques, de produits à activité hormonale comme l'hormone de croissance,