Le paracétamol

Pages: 13 (3170 mots) Publié le: 14 mars 2013
Le Paracétamol
Dossier Pharmacotoxicologie appliquée


* INTRODUCTION

Le paracétamol, encore appelé acétaminophène , est très largement prescrit et autoconsommé par la population. En vente libre sous de multiples formes galéniques, il constitue la substance active de nombreuses spécialités médicamenteuses pour traiter des douleurs nociceptives.
L’Organisation Mondiale de laSanté (OMS) fournit un outil pour caractériser et hiérarchiser les douleurs par excès de nociception en 3 paliers distincts de la plus légère à la plus intense.
De ce fait, le paracétamol proposé au 1er palier, est un antalgique non opioïde et antipyrétique de 1ere intention, dont l’indication se limite aux douleurs d’intensité faibles à modérées notamment le traitement symptomatique des douleursbénignes et de la fièvre.
* Historique :
Bien que l’utilisation d’antipyrétique (pour lutter contre la fièvre) remonte à l’Antiquité grâce aux décoctions de feuilles de saule, le premier produit dont dérive le paracétamol par hydroxylation est l’acétanilide, introduite en thérapeutique en 1886. La mise en évidence de ce premier antipyrétique non salicylé fait suite à une découverte demanière totalement fortuite de Cahn et Hepp, médecins travaillant sur des parasitoses intestinales .Cependant, l’acétaniline, très toxique, intéresse de nombreux chercheurs afin d’élaborer des drogues dérivées et mieux tolérées.
Ainsi, la phénacétine dérivé acétylé de l’acétanilide est utilisé dès 1887. Malgré la mise en évidence des propriétés antipyrétiques et analgésiques du paracétamol,introduit pour la 1ere fois par Von Mering en 1893, l’utilisation du paracétamol ne se généralisera qu’à partir des années 1960 ,après une période d’abandon par crainte de toxicité rénale. Il aura fallu la démonstration que la phénacétine, plus utilisée à cette époque, quant à elle, réellement néphrotoxique , pour que le paracétamol soit réhabilité,notamment après la fin de la seconde guerre mondialeen 1945,lorsque Brodie et Axelerod montrent que la phénacétine est métabolisée en paracétamol par acétylation, qui est en fait , le principe actif. Celui-ci disposera alors d’une mise sur le marché ( AMM) en 1955 aux Etats-Unis et en 1957 en France.
Depuis cette date, grâce à l’absence de sa faible toxicité gastro-intestinale aux doses thérapeutiques, sa consommation n’a fait qu’augmenter etsa consommation mondiale dépasse largement celle de l’aspirine, qui, présente de nombreux effets secondaires et une action anti-inflammatoire absente pour le paracétamol.

http://www-ulpmed.u-strasbg.fr/medecine/cours_en_ligne/e_cours/pharmaco/pdf/dcm3/DCEM3-Pharmaco_Chap21-c_antalgiques_non_op.pdf

* Structure :
Le nom paracétamol vient de la contraction du mot :para-acétyl-amino-phénol (ou acétaminophène pour N-acétyl-para-aminophénol) et pour formule brute : C8H9NO2
La molécule de paracétamol, désignée sous le terme de 1-hydroxy 4-acétamidobenzène, est constituée d’un cycle benzénique, substitué par un groupement hydroxyle et par un groupement amide  en position para :http://www.transhumanmedicine.com/2011/08/08/paracetamol-can-help-improve-memory-and-reduce-stress-levels/

Présentation du paracétamol
Le paracétamol étant utilisé dans de nombreux cas, il est adapté à chacun d’eux grâce à ses différentes voies d’administration et ses multiples formes galéniques.
Voie orale :
Forme Solide
-Le comprimé simple : Cette forme galénique est le premier choix concernant l’administration orale. La réponse antalgique obtenue grâce à 1g de paracétamol par voieorale aura le même effet qu’1 g de paracétamol par voie parentéral.
-Le comprimé effervescent : sera préferentiellement retenu si le patient présente des troubles de la déglutition. Ce comprimé étant déjà désagrégé, l’absorption se fera plus rapidement.
-Le comprimé orodispersible : Ce comprimé fond et se désagrègent sur la langue grâce à la salive. Il n’y a pas d’avantage particulier à...
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