Pharmacodynamie

438 mots 2 pages

Cibles des médicaments
Mécanisme d'action
Pharmacodynamie

I. Cibles des Médicaments & Mécanismes d'Action

1. Les canaux ioniques
Il s'agit en général de prot qui traversent une mambrane (souvent plasmique). Chaque canal ne transporte qu'un ion
Ex : Canaux Na+ : bloqués par les anesthésiques locaux
Ex : Canaux Ca 2+ : bloqués par des antihypertenseurs (anticalciques)
Les médicaments agissent -soit en maintenant ouvert le canal -soit en maintenant fermé le canal

2. Les enzymes
Protéines transformant un Substrat en Produit
Certains Médicaments peuvent inhiber l'activité d'un enzyme

En Cancérologie: Azathioprine : bloque TPMT : synyhèse purines Cytarabine : bloque ADN polymérase : synthèse ARN

En Infectiologie : Antibiotiques inhibent de nombreux enzymes bactériens Antiviraux inhibent de nombreux enzymes viraux Antifongiques inhibent de nombreux enzymes champignons

En Cardiovasculaire : Inhibiteurs de l'enzyme de conversion : l'enzyme de conversion transforme Angiotensine I : Angiotensine II (arrete la vasoconstriction)

3. Les transporteurs
Protéines transmembranaires favorisant le transport d'ions ou de subst diverses (médicaments), de part et d'autre des mambranes
Il s'agit souvent de transport ATP-dépendants :
Digitaliques : NA+/K+ ATPASE
Oméprazole (IPP) : H+/K+ ATPASE

Autres exemples :
Amiloride NA+/H+
Fluoxetine (IRS) : Transporteur de Sérotonine la fluoxetine est un médicament antidépresseur qui bloque le transporteur de recapture de la sérotonine ds la fente synaptique

4. Les récepteurs
4 Superfamilles
- Récepteurs Canaux : Récepteur GABA (cible des hypnotiques et anticonvulsants), Canal chlore Benzodiazépines

- Récepteurs Enzymes : Récepteur couplé à la tyrosine kinase (phosphorile) Insuline

- Récepteurs Cytosoliques/Nucléaires : Récepteur minéralocorticoide antagonisé par la spironolactone
Ex : cortisol

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