Pharmacologie et thérapeutique

Pages: 5 (1013 mots) Publié le: 12 janvier 2014
Pharmacologie et Thérapeutique

Pharmacologie

Définition : Science des médicaments / étude des médicaments, de leurs actions et de leurs modes d’emploi
Divisée en pharmacologie fondamentale (construction du produit et mise-au-point de procédés de dosage, présentation, etc) et pharmacologie expérimentale (étude in vivo sur animaux + étude in vitro sur des cellules humaines), en vue deconcevoir de nouveaux médicaments, ainsi que leurs « fiches techniques » (posologie, indications, contre-indications, précautions, etc)
Elle regroupe :
- La pharmacocinétique : étude du devenir du médicament dans l’organisme
- La pharmacodynamie : effet thérapeutique et mécanisme d’action sur l’organisme sain (réponse biologique ou physiologique).

Pharmacocinétique

Définition : étude dudevenir du médicament dans l’organisme en fonction du temps (étude depuis l’administration du médicament à son excrétion)
La pharmacologie dépend de la dose et de la voie d’administration
Elle comporte 4 phases :
Absorption : passage du médicament du site d’administration à la circulation général et limite la biodisponibilité
Etapes :
Prise du médicament (traversée des membranes biologiques) :variable en fonction de la voie d’administration et de la forme galénique (voie de référence : voie IV : absorption à 100%)
Distribution : passage du secteur vasculaire au tissu cible et répartition dans le plasma et les tissus
Métabolisme : Ensembles des bio-transformations du médicament : métabolites
Elimination : étape de disparition du médicament de l’organisme (excrétion)

Le but étantd’adapter la posologie pour obtenir un maximum d’efficacité.

ABSORPTION :

Voie orale :

Etapes :
Libération du PA de sa forme galénique (forme solide) /
Dissolution dans le tube digestif /
Passage de la barrière intestinale /
Passage dans le foie par la veine porte (quantité éliminée par effet de premier passage hépatique) /
Passage dans la circulation générale (distribution)Modalités de l’absorption : VOIR DIAPO

Facteurs favorisants l’absorption :

Dépend de la membrane :

Surface d’échange et son épaisseur
Perméabilité (présence de pores)

Dépend de la molécule de principe actif : meilleur diffusion + petite molécule non ionisée, liposoluble et non liée.

Facteurs influençant l’absorption :

Principe actif : lipophile, non ionisé, taille et morphologie,forme galénique (vitesse de dissolution)
Membrane : surface de contact, perméabilité, vascularisation
Temps de contact avec la surface d’échange : Prise à jeun ou avec d’autres médicaments / vitesse de vidange gastrique et motilité intestinale
Dégradation gastrique et intestinale : pH gastrique (utilisation de forme gastro-résistante)
Âge : nouveau-nés ou sujets âgés
Alimentation : repasriches en graisses, lait, etc
Pathologies associées : digestives, cardiaques, etc
Médicaments associés : pansements gastriques, etc

Biodisponibilité = quantité de principe actif qui atteint la circulation générale et la vitesse avec laquelle elle l’atteint
Elle est fonction de la quantité absorbée par l’épithélium digestif mais aussi fonction de processus d’élimination pré-systémique :Dégradation intestinale
Métabolisme au niveau des entérocytes
Effet de premier passage hépatique
Calcul de biodisponibilité : proportionnelle à la quantité de médicament présent dans l’organisme
Elle est calculée en % ou en fraction et est indiquée par rapport à une voie d’administration et une forme galénique (forme de référence)
Elle est calculée par comparaison des surfaces sous la courbe desconcentrations plasmatiques en fonction du temps après administration de chaque forme séparément.


La faible biodisponibilité est différente d’une faible efficacité (cas de pro-drogues ou métabolisme actif) : la variabilité inter-individuelle a des conséquences plus importantes sur des médicaments à faible biodisponibilité.

Calcul de la biodisponibilité :
Biodisponibilité absolue :...
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