pharmacologie

Pages: 26 (6281 mots) Publié le: 2 décembre 2014
UE 2.11 PHARMACOLOGIE

COURS 1 QU’EST-CE QU’UN MEDICAMENT ?
Forme galenique : Excipient + Principes actif
PRINCIPE ACTIF
Petite molécule PM < 1000 Daltons
naturelles ou synthèse chimiquedirectement active ou prodrogue
Macromolécule
Protéine soit naturelle (albumine)
soit recombinante
Facteur de croissance
Facteur coagulant
Anticorps monoclonaux
Lipide
Sucre : héparinesynthétique (pentasaccharide)
Oligonucléotides
ADN (thérapie génique)
ARN (anti-sens, miRNA)
Entités Macromoléculaires
Vecteurs (liposomes-virus)

Les Cellules (souche) Thérapie Cellulaire, greffon de moelle de sang de cordon.
Forme Galénique Innovante
- Encapsulation du médicament dans des lipides: Liposome
- Couplage médicament-anticorps (ciblage)
- Vecteurs viraux (thérapie génique).
-couplage à un dispositif médical
stent coronaire « actif »
stérilet avec hormones
éponge sous cutannée libérant les hormones contraceptives pour deux à trois ans

Origine des médicaments

D’origine naturelle ex : Morphine qui vient des champs de pavots français
Difficultés : problèmes d’approvisionnement, grèle, maladies, sécurité +++
- D’origine synthétique synthèse chimique ex fentanylopiacé très puissant obtenu par synthèse
chimique (pas à partir de produit naturel)
- d’origine naturelle ex héparine
Difficultés : 1 cochon = 1 seringue, sécurité grippe porcine ! sécurité préparation impure ! Affaires des héparines contaminées chinoises 2008 : USA 300 morts

- d’origine naturelle
ex hormone de croissance : jusqu’au début du siècle extraite de cerveaux de cadavres humainsMaheureusement, certains cerveaux humains étaient contaminés par le prion. Les patients (enfants) ayant recu cette hormone de croissance d’origine naturelle: décédés d’encéphalite

- d’origine synthétique: biothechnologie
Cellules cancéreuses (humaines), Cellules cancéreuses + gene humain Introduction gene humain hGH
Cellules cancéreuses + gene humain Synthèse hGH en grande quantité
-d’origine naturelle
ex: facteur de coagulation pour les hémophiles était obtenu par don de sang et purification du fct VIII manquants aux hémophiles pour pouvoir leur injecter

Maheureusement, c’est à cette époque qu’on découvre le VIH et on s’aperçoit que le sang des
donneurs était mélangé, donc les lots contenaient presque tous le VIH et que les méthodes de stérilisation étaient insuffisantes: scandale du sang contaminé

- de moins en moins de médicaments d’origine naturelle sauf encore quelques molécules chimiques (ex morphine)
- Les biothechnologies ont révolutionné la synthèse pharmaceutique des protéines : facteurs de croissance (EPO), hormones (insuline), anticorps monoclonaux…

Biothechnologies = fabrication par des êtres vivants cellules tumorales humaines, animales,bactéries, levures de protéines humaines

Récepteur chimiste Substance interagissant avec la structure 3D de la cible
Céllule Biologiste Substance produisant un effet à l’intérieur de la cellule *
Animal Biologiste Substance produisant un effet à l’échelon d’un organe ou d’un
Organisme entier**
Homme Pharmacologue Substance ayant un effet pharmacocinétiquemesurable chez
l’homme et pharmacodynamique
Homme Clinicien Substance réduisant la fréquence d’un symptôme ou d’une affection
Homme Pharmacien Galénique
Homme Epidémiologiste Substance ayant des effets à l’échelon d’un pays-économie


Epidémiologiste
Homme en tant que population n > 10.000
Vérifie si l’effet est bien réel à l’échelon population
Verifie si des effets indésirablesrares non perçus essais clinique BENEFICE RISQUE
Pharmaco-économie COUT/BENEFICE


Infirmière

Homme
en tant qu’individu : patient
administration du médicament (prescription, reconstitution)
Surveillance de l’effet (désiré ou non)
Sécurité - traçabilité
Cinétique des effets

à l'Echelon Cellulaire
Milliseconde Ouverture ou fermeture des canaux ioniques.
Secondes...
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