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Santé publique

2222 mots 9 pages
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L1-PACES

UE6 - Cycle de vie du médicament : Conception rationnelle

Dr. Raphaël Terreux
Faculté de Pharmacie (ISPB)
Département pédagogique des Sciences Physico-Chimiques et Pharmacie Galénique 8 avenue Rockefeller, 36373 Lyon Cedex 08, FRANCE

L1-PACES

Plan général
1. Partie I : Concepts & Théories
1. Conception d’une molécule active 2. Modèles et Modélisation Moléculaire: définitions et objectifs 3. Méthodes de calcul

2. Partie II : Applications
1. Approche « récepteur » 2. Approche « sans récepteur »

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1.1 Conception d’une molécule active
• Médicament : mélange de molécules actives (MA) et d’excipients • Découvrir un médicament, une très vieille préoccupation
– Antiquité :
• Observation et empirisme

– Avant 1980 :
• Modifications chimiques basées sur l’empirisme

– Depuis 30 ans :
• Recherche de molécules hyperactives • Nouveaux domaines, pas de MA connues • Minimisation des effets secondaires

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1.1 Conception d’une molécule active

Molécules Années Coût 30 000 cibles
Identification de cibles Validation de cibles In vitro

10 000 2-10 ans 1-5 M€

250 10 1 1-2 ans 4-6 ans 1-2 ans 10-20 M€ 300-700 M€ 300-1.000 M€
In vivo Homme

Criblage

Hits

Leads

Préclinique

Clinique

AMM

Essais fonctionnels Chimiothèques

Chimie médicinale

Protéomique

Efficacité Toxicité Pharmacocinétique ADME Sélectivité Stabilité

Génomique

Chimie combinatoire

Molécules déjà connues

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1.1 Conception d’une molécule active
• Cibles et mécanismes d’action de la molécule thérapeutique
– Enzymes – inhibiteurs (réversibles ou non) – Récepteurs – agonistes ou antagonistes – Canaux ioniques – bloqueurs – Transporteurs – inhibiteurs de transport – ADN – agents intercalants, drogues antisens, liants au petit sillon

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1.1 Conception d’une molécule active
La plupart des médicaments connus
• Savoir-faire ancestral • Approche basée sur la similitude • Points communs à tous les

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    la reconnaissance d’un ensemble de symptômes de sévérité variable La rhinite allergique touche 15 à 20% de la population, avec un impact certain sur la qualité de vie et les coûts de la santé. La rhinite représente en outre un facteur de risque pour le développement d'un asthme si la prise en charge n’est pas efficace, en particulier lorsque l'inflammation de la muqueuse nasale n'est pas traitée. [pic] I- Définition et mécanisme physiopathologique : La rhinite allergique saisonnière se dénomme également "rhume des foins", "rhinoconjonctivite allergique aux pollens". Maladie symptomatique du nez déclenché par une exposition allergique aux pollens, entraînant une inflammation médié par les IgE de la muqueuse nasale Elle survient chaque année a la même saison, au moment de l’arrivée des pollens, quand leur concentration dans l’air augmente.….

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  • Quel dispositif en santé publique
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    (Direction de la Recherche des Etudes, de l’Evaluations et des Statistiques). * HCSP (Haut Conseil de Santé Publique) - INSEE (Institut national de la statistique et des études économiques) - INSERM (Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale) – INVS (L'Institut de veille sanitaire) – INPES (Institut national de prévention et d'éducation pour la santé). * ORS (Observatoire Régionale de la Santé). * DDASS (Direction Départementale des Affaires Sanitaires et Sociales)….

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    Terminologie Médicale 1. Les mots décomposables : * Les Préfixes : Eléments localisés au début de certains mots pour en modifier le sens et leur ajouter une idée secondaire. * Les Radicaux ou Racines : partie essentielle d’un mot, la racine exprime le sens principal de ce dernier * Les Suffixes :….

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    De façon universelle, le public enfant a différents besoins, que nous allons tentez d’identifier. C’est une tranche d’âge qui démontre tout d’abord des besoins physiques : Durant cette partie de leur vie, les enfants sont dans une période de prise de conscience de leur corps, tout en étant dans une totale latence sexuelle. Ils accordent une grande importance au sommeil et à l’alimentation car de fait ils sont en pleine croissance. (Faire ensemble planning et économat, cadre de vie, manger à heure précise) Cette croissance se définie principalement par le développement de leurs capacités psychomotrices (dextérité, adresse, audace, équilibre) et musculaires, d’où l’intérêt de leur faire découvrir des activités sportives, de bricolages, musicale où ils peuvent se dépenser et se mettre en pratique. D’autre part ce public, qui ne fait plus parti de la petite enfance mais qui n’est pas encore adolescent ressent des besoins affectifs bien spécifiques, qui sont principalement caractérisés par une demande de réconfort, d’affection plus ou moins pudique ; il est en demande d’échanges avec les autres et pour qu’il s’épanouisse on peut mettre en place des animations autour du jeu d’équipe où l’on fait….

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