L'HISTOIRE DU VIAGRA

Introduction

Le Viagra (nom commercial du citrate de Sildénafil) est un médicament commercialisé dés 1998 par le laboratoire Pfizer. C'est un inhibiteur de phosphodiesterase qui est utilisé pour traiter les patients souffrant de dysfonctionnement érectile.

I)Une découverte due au hasard:

La recherche pour développer le Viagra a débuté en 1985. A l'origine, le Viagra a été développé pour soigner les personnes atteintes d'une angine de la poitrine (maladie cardiaque). Pour atteindre ce but le laboratoire avait pour objectif de trouver une molécule qui inhibe les phosphodiestérases 5 (PDE5) ,ce qui aurait eu pour effet d'augmenter la concentration de Guanosine monophosphate cyclique (GMPc) dans les tissus musculaires augmentant ainsi la pression artérielle. Lors d'essais in-vitro les effets attendus semblaient être convaincants. Mais lors des essais cliniques les résultats furent plutôt décevants: les capacités cardiovasculaires n'étaient que peu développées. Malgré tout ces essais ont permit de mettre en évidence un effet secondaire relativement « intéressant ». En effet la prise de Sildénafil augmente considérablement la fonction érectile chez l'homme.

II)Recherche et développement: fonctionnement de l'érection?
L'une des principales avancées dans la découverte du Viagra a été la mise en évidence du monoxyde d'azote (NO) dans le corps. Il a été mis en évidence en 1980 par Furchgott qu'il existait un messager chimique inconnu dans l'organisme qu'il nommera endothelium-derived relaxing factor (EDRF). On a trouvé par la suite que cette molécule ressemblait à la nitroglycérine et au nitrile d'amyle, deux molécules utilisées pour relâcher les muscles et les vaisseaux sanguins, et qui avaient pour point commun un groupement NO2 lié à leur fonction. En 1997, Ferid Murad met en évidence que la nitroglycérine libère du NO qui permet de relâcher les muscles lisses. Enfin en 1986, Louis Ignarro prouve que le NO était bien la molécule