Inhibiteur compétitif

l'effet de la concentration de substrat, et l'effet d'un inhibiteur de l'enzyme étudiée sur la vitesse de la réaction.1 En se basant sur des principes d’enzymologie et de métabolisme, on étudie l’effet d’un inhibiteur de la phosphatase alcaline – le phosphate inorganique –, sur la vitesse maximale et le KM dans le but de calculer la constante d’inhibition et de déterminer s’il est question d’un inhibiteur compétitif, incompétitif ou non-compétitif. En fait, la phosphatase alcaline numéro 3.1.3.1 n’est

--------------------------------- t min x 2,5 x 10-3 L ( 1,35 x 103/ 90) t = ------------------------- = 12 min 500 x 2,5 x 10-3 Formules Vi = k2 [Et] (en phase stationnaire) Vm [S] V = ----------- Km + [S] Présence d’un inhibiteur compétitif : K’m = Km (1+ [I]/Ki) Présence d’un inhibiteur non compétitif : V’m = Vm /(1+[I]/Ki) UI = μmol substrat/min Katal = mol substrat/sec AMS = mol substrat / (mol d’enz x sec) = k2 AS = AE / prot (mg) Facteur de purification = ASf/ASi
attention aux unités !!!
attention

d’inhibiteur, (2) et (3) en présence de deux inhibiteurs différents à la concentration 5 mM. [ET ] est le même dans chaque expérience. [S] (1) (2) (3) (mM) v( μmol / ml / s v( μmol / ml / s v( μmol / ml / s 1 12 4,3 5,5 2 20 8 9 4 29 14 13 8 35 21 16 12 40 26 18 a. Déterminez Vmax et Km de l’enzyme. b. Déterminez le type d’inhibition et le Ki pour chaque inhibiteur. 5. L’alcool déshydrogénase hépatique (ADH) n’est

2 1.0 Vmax 0.8 0.6 0.4 0.2 0.0 0 1 2 3 Km 143 Faire la moyenne des différents points de croisement 4 5 6 3.7 Inhibiteurs enzymatiques Des inhibiteurs enzymatiques sont des espèces qui sont capables de diminuer l'activité enzymatique. Les inhibiteurs enzymatiques interagissent généralement avec l’enzyme elle-même, formant ainsi un complexe enzyme-inhibiteur (E·I). Dans certains cas, le mécanisme d’inhibition implique une réaction avec le substrat. L’inhibition enzymatique peut être:

Enzymologie : Calculs Formules Vi = k2 [Et] (en phase stationnaire) Vm [S] V = ----------Km + [S] Présence d’un inhibiteur compétitif : K’m = Km (1+ [I]/Ki) Présence d’un inhibiteur non compétitif : V’m = Vm /(1+[I]/Ki) UI = µmol substrat/min Katal = mol substrat/sec AMS = mol substrat / (mol d’enz x sec) = k2 AS = AE / prot (mg) Facteur de purification = ASf/ASi → attention aux unités !!! → attention aux dilutions !!! AEf = AEi x Vi/Vf (Vi/Vf = facteur de dilution ex : dilution 1/50)

Médicaments +++ Produits agricoles : organophosphorés, … Produits industriels : cyanure, … Produits domestiques : CO, trichloréthylène, … Plantes : digitale, aconit, colchicine, if, …. • Médicaments : – – – – – Bêta-bloquants Inhibiteurs calciques Stabilisants de membrane Inhibiteurs du canal potassique : cordarone, sotalol Digitaliques Mécanismes de la défaillance circulatoire I- Atteinte cardiaque : • Altération de la fonction systolique: - Effet inotrope négatif - Altération de la géométrie de

AVC ischémique en 2006, • Une insuffisance rénale (rétention urinaire et infections urinaires très fréquentes), traitée par 1 cp de Lercan (inhibiteur calcique à effet vasculaire) 10 mg à 17h. (Effets Indésirables : Maux de tête, œdème des Membres Inférieurs (MI), palpitation). A surveiller la tension. Traitée également par du Coversyl (Inhibiteur de l’enzyme de conversion) 5 mg 2 cp le matin dont les Ei sont céphalées, hypotension, étourdissements, nausées…). A surveiller la tension et apparition

diurétique). Monsieur D présente des troubles urinaires traités par Tamsulosine LP 0 ,4mg ( 001 ; alphabloquant). Il présente également une insuffisance cardiaque traitée par : *Préviscan 20mg ( 003/4 tous les jours ; anticoagulant) ; Amlor 5mg ( 010 ; inhibiteur calcique) ; Cardensiel 2,5mg ( 001 ; bétabloquant).

Cas clinique Ann. Dermatol. Venereol., 1998, 125 : 42-43 ÉRYTHÈME POLYMORPHE AU SAQUINAVIR H. GARAT (1), F. EL SAYED (1), M. OBADIA (2), J. BAZEX (1) RESUME u u SUMMARY Introduction. Le saquinavir est un inhibiteur de protéase utilisé dans le traitement de l’infection par le VIH. Etant donné la rareté des effets secondaires cutanés jusqu’ici observés, il est intéressant de rapporter le premier cas d’érythème polymorphe au saquinavir. Observation. Un homme de 32 ans, séropositif

-Combivir : Classe | MoléculeDCI | Famille | Effets Indésirables | Surveillance | Antiretroviral | Lamivudine Zidovudine | inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse (INTI) | - Troubles digestifs : nausées, vomissements, douleurs abdominales, perte d’appétit- Maux de tête, insomnie,-Douleurs musculaires, fatigue- Eruption cutanée, - Diarrhée,- Toux,- Troubles hématologiques (anémie neutropénie)- Troubles musculaires ou neuro- Anomalies des tests biologiques de la fonction hépatique