Adrenomimetique
3482 mots
14 pages
Médicaments modulateurs du système nerveux autonomeSystème nerveux sympathique
– Neuromédiateurs :
• Norépinephrine (Noradrénaline) • Epinephrine (Adrénaline)
– Récepteurs: » » » » » » » Alpha: alpha 1: post-synaptique alpha 2: pré-synaptique, Beta bêta 1: post-synaptique bêta 2: post-synaptique béta 3: post-synaptiques
LE SYSTEME ADRENERGIQUE
• CATECHOLAMINES NATURELLES.
– DOPAMINE Rc DA – NORADRENALINE Rc α, β – ADRENALINE Rc α, β
• Stimulent l’ensemble des récepteurs adrénergiques
• AMINES DE SYNTHESES
• Sélectives d’un des trois types de récepteur: α, β DA
Substances médicamenteuses adrenomimétiques Biosynthèse de la noradrénaline et de l’adrénaline
La métabolisation enzymatique de la noradrénaline • 2 enzymes interviennent dans la dégradation des catécholamines:
– La COMT (catéchol-oxyméthyltransférase) (extraneuronale)
• catalyse la méthylation d’un des 2 atomes d’oxygène du catéchol
– La MAO (monoamine oxydase) (neuronale et plasmatique)
• catalyse la désamination oxydative des monoamines: A,NA, DA,sérotonine • transforme l’amine en aldéhyde
La métabolisation enzymatique de la noradrénaline
OH HO HO Noradrenaline MAO OH HO HO Dihydroxi-3,4-phenyl-hydroxi-acetaldehide MAO OH HO HO Acide dihydroxy-3,4-mandelique COMT OH H3CO HO Acide vanil-mandelique (VMA) CH COOH CH COOH MAO CH CHO CH CH2NH2 COMT H3CO HO Normetadrenaline OH CH CH2NH2
Classifications des récepteurs adrénergiques
Récepteurs alfa (α):
– α1 et α2
Récepteurs beta (β):
- β1, β2, β3
Les effets des récepteurs α
• PERIPHERIE • α1 postsynaptique • constriction muscles lisses
– – – – Vaisseau Bronches Utérus Sphincter urethral
• • • •
CENTRAL α1 postsynaptique Diminution du sommeil Augmentation de vigilance
• Mydriase
• α2 présynaptique ++ • diminution de libération de NA
• α2 présynaptique • diminution de libération de NA • effet hypotenseur • sédatif
Les effets des récepteurs β
• • • • β1 coeur +contractilité + conduction AV