Fiche-PHARMACODYNAMIE

Qu’est-ce la pharmacodynamie ?
C’est l’étude de l’effet d’un médicament sur l’organisme

Quels sont les mécanismes d’action d’un médicament ?
-Type substitutif = Remplacement d’une substance nécessaire à l’organisme o Défaut de synthèse : insuline chez le patient diabétique, o Défaut d’apport : vitamine D (rachitisme), vitamine B12 (anémie de Biermer). o Défaut physiologique de synthèse : oestrogènes après la ménopause.
- Interaction avec bactéries/virus parasites/champignons
- Interaction dans le métabolisme physiologique = système médicament (ligand)/récepteurs (cible)

Qu’entend-t-on par récepteurs ?
Les cibles des médicaments sont diverses :
• Membrane plasmique : très riche en cibles potentielles (récepteurs, canaux, transporteurs)
• Le cytosol : enzymes, organelles intra-cellulaires (membranes et canaux)
• Le noyau : cible des stéroïdes, des anti-mitotiques

Quelles sont les deux types d’action possibles issus de la liaison d’un médicament avec un récepteur ?
• Lorsqu’un ligand se fixe sur un récepteur en le stimulant (potentialisation d’un phénomène physiologique) ( action agoniste
Ex.: hormones, corticoïdes…
• Lorsqu’un ligand se fixe sur un récepteur en le bloquant (suppression ou dépression d’un phénomène physiologique) ( action antagoniste
Ex.: anti-histaminiques, bêta-bloquants…

Fixation ligand/récepteur

Quelles sont les limites à la fixation ?
- quantité : la fixation d’un ligand sur son récepteur est saturable (le nombre de récepteur est limitée)
- durée : l’association entre le ligand et son récepteur est en pratique réversible puisque la durée de vie du récepteur est limitée (5t1/2)
- affinité : cf. loi action de masse

Qu’est-ce que la loi d’action de masse ?
L’objectif principal des études de relations ligand-récepteur est la détermination de la capacité de fixation, appelée affinité, du ligand pour son récepteur. Elle est