Préformulation des formes solides
I préalables aux études de préformulation ♦objectif de la préformulation :recueillir toutes les infos utiles formuler un PA et dvper une forme pharmaceutiques stable ayant la biodisponibilité maximale tout en étant compatible avec une production industrielle La préformulation consiste à recueillir l’ensemble des caractérisiques physiques et physicochimique du Pa qui doit être formulé =étude et maitrise de ces caractéristiques :on peut jouer sur certaines d’entre elles Role de la galénique dans le développement de mdt •Recherche molécule synthèse Pharmacologie Toxicologie Préformulation Formulation Dose unitaire posologie Tolérance Sécurité d’emploi Procédé Changement Lot AMM production industrielle commercialisation Temps

•Dvpt galénique formule procédé •exploitation

Processus de mise au point et de dvpt •Dvpt Préformulation Formulation Méthode de fabrication 1ère fabrication :1er lot clinique étude du procédé 1ers changements d’échelle AMM •production Fabrication lots clinique Transposition industrielle phase d’élaboration contrainte lié à la m* phase d’expérimentation contrainte de faisabilité phase de réalisation contrainte d’exploitation conséquences galéniques stabilité tolérance biodisponibilité

Préformulation Etude des caractéristiques du PA -physique -chimique -biologique -pharmaceutiques

sécurité

-organoleptiques acceptabilité la stabilité doit être garantie de la fabrication à l’administration biodisponibilité :liée à l’absorption choix du meilleur dérivé % PA nature ion associé solubilité coefficient de partage goût et odeur point de fusion stéréoisomères polymorphisme densité apparente granulométrie état de surface solvatation protection (in vitro ,in vivo) stabilisation interaction état d’équilibre

différenciation des caractéristiques optimales de ce dérivé

cdt° d’environnement amélioration des caractéristiques sélection des excipients

la formulation d’un PA doit prendre en compte : •les cdt°