MODULE PHARMACOLOGIE
La pharmacocinétique ou le devenir du médicament dans l’organisme

Notes personnelles du
30/03/2005

I. DEFINITION

Etude du devenir du médicament dans l’organisme, ensemble des processus biologiques que l’organisme impose au médicament

II. LES DIFFERENTES ETAPES DE LA TRANSFORMATION DU MEDICAMENT

Entre l’administration et l’action il y a différentes étapes :

A. La résorption ou l’absorption

1) Définition :

Passage du médicament dans la circulation générale à partir de son lieu d’administration. Absorption réservée à la voir orale.
Franchissement des barrières membranaire et biologique, les caractéristiques physicochimique du médicament conditionne la traversé des membranes biologiques. La membrane cellulaire constituée d’un double couche de phospholipide (barrière lipidique)
Ne concerne pas l’administration par IV

2) Facteurs qui influence la résorption

Liposolubilité : molécules liposolubles, la vitesse de résorption va dépendre de la liposolubilité du produit
Ionisation : (caractère acide faible ou base faible d’un médicament) différents fonctions selon le pH intérieur, différentes dissociations ou ionisations (ex : acide faible peu dissocié en milieu acide, mais fortement dissocié en milieu basique)
Ex : ASPIRINE (acide faible) dans l’estomac pH acide donc peu ionisé d’où début de la résorption
Lieu privilégié de la résorption (intestin)

3) Biodisponibilité et 1er passage hépatique

Quantité de dose administrée qui atteint la circulation générale ainsi que sa vitesse
Franchissement du foie (1er passage hépatique)
Soit fortement capté par le foie et éliminé par les voies biliaires
Soit métabolisé ou bio transformé

Conséquences :
Soustraction du principe actif au niveau hépatique (quantité disponible au niveau de la circulation générale inférieur à l’absorption réelle)
Métabolite : soit inactif, soit actif

Remarques :
Si voie intraveineuse la biodisponibilité est de 100%
Voie orale, prendre en compte le 1er passage hépatique