Medicament hydrophile
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PK d’une molécule hydrophile pris par voie orale :Libération se fait dans un milieu hydrophile donc pas de souci de dissolution.
1. Absorption d’un médicament hydrophile ne peut se faire que si présence d’un transporteur
2. Absorption active d’une molécule, comme tout passage transmembranaire actif en présence d’un transporteur est un processus : 3. Spécifique 4. Nécessitant de l’énergie 5. Saturable 6. Compétitif 7. Pouvant intéresser des fractions ionisées
8. Nombre limité de molécules, qui ressemblent en général à des produits endogènes : 9. Ex : analogue nucléotidiques ou nucléotidiques dans le ttt du sida qui ressemblent aux bases puriques
10. Si absence de transporteurs pour absorption administration par voie intra-veineuse
Métabolisme - effet de premier passage hépatique :
11. Pas de métabolisme des médicaments hydrophile
12. Distribution Sanguine
13. Liaison
14. Pas ou très peu (donc non pertinente) de liaison aux protéines plasmatiques 15. Tout (ou presque) sous forme libre, fu 16. Pas de problème en cas de variations des concentrations des protéines plasmatiques 17. Pas de problème d’interaction des médicaments sur fu
18. Elimination
19. M hydrophiles éliminées principalement au niveau du rein
20. Processus rénal : 21. filtration glomérulaire (FG) +++ 22. +/- aidée d’une sécrétion tubulaire (ST) active
23. Élimination rénale glomérulaire 24. Très dépendante 25. Du débit de filtration glomérulaire +++ 26. Débit de perfusion rénal 27. Interactions avec M vasoconstricteurs tels que les anti inflammatoires non stéroïdiens (ibuprofène) qui vont ralentir l’élimination d’une molécule hydrophile telle que la metformine (antidiabétique) avec risque d’acidose lactique 28. Interactions avec M hypovolémiants (diurétiques pour traiter l’hypertension) 29. De l’intégrité du filtre glomérulaire 30. Âge (>65 ans)