Chapitre 1:

MECANISMES D’ACTION DES MEDICAMENTS comment caractériser la liaison médicament-récepteur ?

Objectifs:
− Savoir définir un récepteur et le caractériser. − Savoir définir et caractériser un agoniste et un antagoniste. − Etre capable de décrire et interpréter une courbe dose-réponse. − Utiliser la quantification de l’effet pharmacologique pour comparer entre elles, les différentes spécialités au sein d’une même famille thérapeutique.

Pour atteindre les objectifs, il est nécessaire de connaître, comprendre et maîtriser les mots clés suivants : (mots clés soulignés dans le texte)
• • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • activité intrinsèque affinité agoniste agoniste entier, agoniste partiel antagoniste antagoniste à activité intrinsèque ou agoniste partiel antagoniste compétitif antagoniste non compétitif Bmax DE 50 dépendance dose-dépendant dose-réponse effet pharmacologique effet thérapeutique effets indésirables efficacité IC 50, Ki KD constante de dissociation ligand pharmacodépendance puissance récepteur sélectivité spécifique tolérance

Faculté de Médecine de Strasbourg, Module de Pharmacologie Générale DCEM1 2005/2006 « Mécanismes d’action des médicaments » - C. Loichot et M. Grima - Mise à jour : septembre 2004

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Plan
Introduction 1. Quantification de la liaison au récepteur
1.1. Différents types de récepteurs 1.2. Données théoriques de la liaison au récepteur 1.3. Approche expérimentale : caractérisation d’un récepteur par technique de liaison spécifique au récepteur (binding)

2. Approche expérimentale fonctionnelle : courbe dose-réponse
2.1. Pour un agoniste agoniste entier, agoniste partiel - notion de puissance et d’efficacité 2.2. Pour un antagoniste compétitif non compétitif à activité intrinsèque

3. Sélectivité 4. Variabilité de la réponse pharmacodynamique
4.1. Tolérance 4.2. Pharmacodépendance

Faculté de Médecine de Strasbourg, Module de Pharmacologie Générale DCEM1 2005/2006 « Mécanismes d’action