La Charte est le fruit d'un long processus, dont les prémices se trouvent dans les divers traités internationaux, notamment en matière de droit de la guerre, de droit maritime et des frontières et de droit international signés à la fin du xixe et au début du xxe siècle, actant l'échec de la Société des Nations créée en 1919. Elle fait suite à plusieurs traités et déclarations, plus ou moins formels, publiés entre 1941 et 1944 entre les Alliés de la Seconde Guerre mondiale :
Charte de l'Atlantique (août 1941);
Déclaration du palais de Saint-James (janvier 1942);
Déclaration des Nations unies (janvier 1942);
Déclaration de Moscou (novembre 1943);
Conférence de Téhéran (décembre 1943);
Conférence de Dumbarton Oaks (Washington, octobre 1944);
Conférence de Yalta (février 1945).
La Conférence de San Francisco, débutée le 25 avril 1945, réunit 850 délégués (plus environ 2 500 conseillers) de 50 États, répartis en 4 commissions et 12 comités techniques chargés de préparer le texte qui serait débattu, à la fin de la Conférence, lors des assemblées plénières. Les deux principaux textes à la base de ces travaux sont ceux des conférences de Durnbarton Oaks et de Yalta.
Ces travaux débouchent sur un texte approuvé en séance plénière le 26 juin et signé par 50 des 51 Nations unies, le dernier membre, la Pologne, n'ayant pas à cette date de gouvernement constitué qui puisse ratifier le texte. Ce texte fut promulgué sous le nom de Charte des Nations unies. La ratification définitive eut lieu le 24 octobre 1945 (désormais décrétée Journée des Nations unies), que suivit la création officielle de l'Organisation des Nations unies, le 24 novembre 1945.
Sont ainsi définis les nouveaux principes d'organisation de la société internationale, les différentes institutions de l'ONU (Assemblée générale et Conseil de sécurité), les procédures à suivre en vue du « règlement pacifique des différends » ou « en cas de menace contre la paix, de rupture de la paix, et d'acte d'agression ».