Pharmacologie

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  • Publié le : 10 avril 2011
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Chapitre 1:

MECANISMES D’ACTION DES MEDICAMENTS comment caractériser la liaison médicament-récepteur ?

Objectifs:
− Savoir définir un récepteur et le caractériser. − Savoir définir et caractériser un agoniste et un antagoniste. − Etre capable de décrire et interpréter une courbe dose-réponse. − Utiliser la quantification de l’effet pharmacologique pour comparer entre elles, lesdifférentes spécialités au sein d’une même famille thérapeutique.

Pour atteindre les objectifs, il est nécessaire de connaître, comprendre et maîtriser les mots clés suivants : (mots clés soulignés dans le texte)
• • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • activité intrinsèque affinité agoniste agoniste entier, agoniste partiel antagoniste antagoniste à activité intrinsèque ou agoniste partielantagoniste compétitif antagoniste non compétitif Bmax DE 50 dépendance dose-dépendant dose-réponse effet pharmacologique effet thérapeutique effets indésirables efficacité IC 50, Ki KD constante de dissociation ligand pharmacodépendance puissance récepteur sélectivité spécifique tolérance

Faculté de Médecine de Strasbourg, Module de Pharmacologie Générale DCEM1 2005/2006 « Mécanismes d’actiondes médicaments » - C. Loichot et M. Grima - Mise à jour : septembre 2004

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Plan
Introduction 1. Quantification de la liaison au récepteur
1.1. Différents types de récepteurs 1.2. Données théoriques de la liaison au récepteur 1.3. Approche expérimentale : caractérisation d’un récepteur par technique de liaison spécifique au récepteur (binding)

2. Approche expérimentale fonctionnelle :courbe dose-réponse
2.1. Pour un agoniste agoniste entier, agoniste partiel - notion de puissance et d’efficacité 2.2. Pour un antagoniste compétitif non compétitif à activité intrinsèque

3. Sélectivité 4. Variabilité de la réponse pharmacodynamique
4.1. Tolérance 4.2. Pharmacodépendance

Faculté de Médecine de Strasbourg, Module de Pharmacologie Générale DCEM1 2005/2006 « Mécanismesd’action des médicaments » - C. Loichot et M. Grima - Mise à jour : septembre 2004

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Introduction
L’effet d’un médicament est lié à l’interaction du médicament avec son site d’action, qui est généralement un récepteur mais qui peut aussi être une enzyme, une protéine de transport, un canal ionique ou un élément non encore identifié. L’interaction entre le médicament et son site d’actionimplique une reconnaissance mutuelle des 2 protagonistes, le médicament doit avoir une certaine affinité pour son site d’action.

Les différentes cibles des médicaments sont : • Des récepteurs : ex : les antisécrétoires gastriques sont des antagonistes des récepteurs histaminiques H2, • Des enzymes : ex inhibition de l’enzyme de conversion de l’angiotensine par les IEC, inhibition de l’HMGcoAréductase par les statines. • Des protéines de transport : elles permettent le transport des ions et petites molécules à travers les membranes cellulaires (ex : transport du glucose, des ions Na+..). Ex : inhibition de la Na+/K+ ATPase par la digoxine, inhibition de la H+/K+ ATPase (dite pompe à protons) par les inhibiteurs de la pompe à protons tels que l’oméprazole. • Certains médicaments agissent parinteraction physicochimique : par exemple action osmotique des laxatifs osmotiques • Des agents pathogènes tels que les virus, les champignons, les bactéries, parasites, les médicaments agissent sur des cibles spécifiques de ces agents tels que des enzymes, des récepteurs : ex les inhibiteurs de la transcriptase inverse du virus VIH.

L’interaction du médicament avec son site d’action vaentraîner, via des mécanismes de signalisation intracellulaire, un effet pharmacologique quantifiable au niveau de la cellule, d’un organe isolé (ex : contraction d’artère isolée, …) ou de l’organisme entier (ex : augmentation de la pression artérielle). Cet effet pharmacologique est suivi généralement d’un effet thérapeutique. Il est important de bien dissocier l’effet pharmacologique de l’effet...
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