Métabolite

70% Coeff Air / Sang Coeff gras / Sang Absorption Distribution Métabolisme Elimination 0,74 0,30 2,3 (Induction lente) 224 (Très liposoluble) Alvéolaire Pulmonaire, sang, cerveau, tissu vasculaire, graisse - Foie 20% - Métabolites toxiques - Pulmonaire à 70% - Rénale pour métabolite - Narcotique - sans effet analgésique. - Dépression du SNC - du débit cérébral - CRMO2 - Σlytique, paraΣmimétique - E.E.G ralentit - DSC - CRMO2 - ParaΣmimétique Fc - Sympatholytique - Dépresseur ♥ - Bradycardie - Baisse

ou d'arrivée de certaines est un des métabolite de la chaîne. C'est par exemple le glycogène et l'amidon qui sont synthétisé à partir du glucose-6-phosphate (G6P), le second métabolite de la chaîne, de même que la voie des pentoses phosphates à l'origine des pentoses des acides nucléiques partage plusieurs métabolites avec cette chaîne et ne peut exister que grâce à elle. Les deux plus fréquentes sont toutefois celles qui se greffent sur le dernier métabolite de la chaîne, le pyruvate, qui sont les

pas assimiler obligatoirement mauvaise biodisponibilité et faible efficacité. En effet, la mauvaise biodisponibilité peut provenir d’un captage hépatique au 1er passage. Il est possible que ce captage aboutisse à la transformation du médicament en métabolite pharmacologiquement actif. Dans ces conditions, malgré une faible biodisponibilité, le médicament administré par voie orale pourrait être aussi actif que par voie intraveineuse. C’est le cas du propranolol dont la biodisponibilité est de 30 % mais

moyenne à la 2ème heure. La demi-vie sérique est de 16 +/3 h en moyenne. Après prises répétées de 1,5 g/jour, les taux sériques obtenus augmentent progressivement jusqu'à atteindre l'équilibre de 50 à 100 mg/L, 8 heures après la dernière prise. Un métabolite faiblement actif sur le plan bactériologique, le kétofusidate, est retrouvé dans le sang à des taux représentant 10 à 15 pour cent du taux d'acide fusidique. Diffusion humorale et tissulaire : La moitié de l'acide fusidique se retrouve dans

se fixe sur les plaquettes et inhibe l’agrégation plaquettaires Après un séjour de 5j (ou 120h) dans l’organisme, le médicament subit une élimination : 4 Subit une hydrolyse par le biais d’enzymes (estérases) aboutissant à la formation d’un métabolite inactif ( l’acide carboxylique) Le médicament subit une transformation par le biais des enzymes (cytochromes P450) qui se trouvent dans le réticulum endoplasmique des cellules hépatiques ( du foie ) aboutissant à la formation d’un métabolique

salicylique, métabolite actif de l'aspirine. La liaison de l’acide salicylique aux protéines plasmatiques est importante (80-90%) interactions médicamenteuses (fortes doses). Le pic de concentration sanguine en acide acétylsalicylique est généralement obtenu en 15 à 40 min (par voie orale). Le pic d'acide salicylique est obtenu en 2 à 4 heures. La diffusion est bonne dans tous les tissus, y compris le système nerveux central, le placenta et dans le lait. La biotransformation donne des métabolites actifs

concerne non seulement l'alcool mais aussi certains médicaments. Cette tolérance métabolique persiste plusieurs jours après arrêt de la consommation d'alcool. Par ailleurs, le CYP2E1 a une grande capacité à activer de nombreux xénobiotiques en métabolites toxiques ou carcinogènes. Cette bioactivation concerne des médicaments utilisés couramment tels que le paracétamol, des anesthésiques (enflurane, halothane), des solvants industriels (le benzène ou ses dérivés), des solvants halogénés (tétrachlorure

partir de micro organisme : * Métabolite 1er : molécule produite par la physiologie de base de l’organisme (O2, l’urine …) ex : l’éthanol produite à partir de betterave * Métabolite 2nd, ce qui est produite par les métabolismes ex : antibiotique, uniquement produit quand le champignon est en contact avec le stress. Les protéines recombinante sont globalement compris dans les métabolites 2nd, mais peut différencier suivant leur transformation en métabolite 1er . III/ Notion de procédé biotechnologique

des tissus et organes. Le métabolisme et l’élimination d’un médicament : Le foie est le principal organe de transformation des médicaments. Les enzymes hépatiques transforment principalement les PA en molécules, métabolites inactives, ou les molécles inactives en métabolites actifs. (enzymes = cytochromes p450 = CYP450) La demi-vie d’élimination d’un médicament correspond au temps au bout du quel 50% du médicament est éliminé. Il permet de déterminer le nombre de prise par jour. (la marge

naloxone 5. De l’éthanol QCM 2 • Parmi les associations produit-métabolite, indiquer celle qui est inexacte : 1. Le benzène est transformé en para-aminophénol 2. L’éthylbenzène est transformé en acide hippurique 3. Le styrène est transformé en acide phénylglyoxylique 4. Le toluène est transformé en acide hippurique 5. Les xylènes sont transformés en acides méthylhippuriques QCM 2 • Parmi les associations produit-métabolite, indiquer celle qui est inexacte : 1. Le benzène est transformé en