Penicilline

Bêta-lactamines (qui incluent les pénicillines et les céphalosporines) et les Glycopeptides. Ces molécules possèdent un noyau qui est la partie efficace de la molécule. Il est possible de modifier les propriétés de la molécule antibiotique grâce à des variations au niveau de la chaîne moléculaire. Cette faculté augmente la diversité et le spectre d'action des antibiotiques en contournant les résistances des bactéries et de leurs enzymes de dégradation. Structure des penicillines (Le cycle bêta-lactame

IFSI ANTIBIOTIQUES Classification des médicaments • Selon la structure chimique • Selon le spectre d’action • Selon le mode d’action IFSI ANTIBIOTIQUES Classification des médicaments • Selon la structure chimique – Blactamines : • Pénicillines : – péniG et V, amoxicilline,Ampicilline, oxacilline, cloxacilline, ticarcilline, pipéracilline – Acide clavulanique/amoxicilline, ac clav/ticarcilline, pipéracilline/tazobactam – Ertapenem, imipenem, doripenem, aztreonam – Céfaclor,Céfadroxil

Penicillium Colonies de bactéries de moins en moins grosses et nombreuses à proximité de la moisissure PenicilliumMédicaments antibiotiques La pénicilline endommage la paroi de certaines bactéries ce qui les empêche ensuite de se multiplier. Certaines bactéries sont cependant résistantes à la pénicilline qui n’a aucune action sur elles. La pénicilline n’est pas le seul médicament antibiotique: on utilise des centaines de médicaments antibiotiques aujourd’hui. Toutes les bactéries ne sont pas

l’érythromycine, 22,6 % pour le chloramphénicol, 37 % pour le cotrimoxazole et 48 % pour la pénicilline G, sans disparités régionales majeures. Le pourcentage de souches ayant une concentration minimale inhibitrice (CMI) pour la pénicilline G égale ou supérieure à 2 mg/L était de 58,5 %. Toute la classe des bêtalactamines est concernée, certaines molécules se révélant toutefois plus actives que la pénicilline G (imipenem, cefpirome, céfotaxime, ceftriaxone, amoxicilline). Soixante-quinze pour cent

protéines qui lui sont associées (65 %). Certaines de ces protéines jouent un rôle dans la synthèse du peptidoglycane et sont appelées protéines de liaison aux pénicillines (PLP) ou penicillin-binding-proteins (PBP) car elles sont également la cible d'action des bêta-lactamines, famille d'antibiotiques à laquelle appartient la pénicilline. La membrane cytoplasmique des bactéries se distingue de celle des cellules eucaryotes par l'absence de stérols. Elle est caractérisée par son l'extrême fluidité

paroi bactérienne      Les ß-lactames vont être incorporés dans la paroi bactérienne comme des acides aminés. L'antibiotique bloque la synthèse de la paroi par inhibition de la transpeptidase via une liaison avec une PLP (Protéine de Liaison à la Pénicilline) ce qui inhibe la propriété trans-peptidase et donc la synthèse du peptidoglycane(structure nécessaire pour la construction de la paroi). Ainsi, au cours de la croissance bactérienne, ils empêchent la synthèse d'une véritable paroi. La paroi est

Alexander |*L’espérance de vie est prolongée de 10 ans. | | |Flemming en 1928, c’est un champignon appelé |*Diminution ou disparition de certaines | | |pénicilline. Les premiers essais en 1940 et |maladies. | | |l’innovation en 1942. | | |

lorraine » , les repères .) → invention de la pénicilline le 3 septembre 1928 par Alexander Fleming , il découvre dans une boite de pétris un champignon capable d'empêcher la croissance des staphylocoques donc après avec cela il invente un filtre qui nomme pénicilline et qui deviendra le 1er antibiotique qui permet de lutter contre les maladies infectieuse. → Howard Florey et Ernest Chain deux biochimistes anglais purifie la pénicilline en fabriquant un antibiotique ce qui leur rapportera

étiologique ANTHIBIOTHERAPIE La pénicilline G est active sur le bacille de Nicolaïer. La dose est de 50 000 à 150 000 UI/kg/j par voie intraveineuse lente (quatre à six injections) ou en perfusion continue. La durée du traitement est de 10 jours. Certains proposent de prendre le relais par la procaïne-pénicilline (normalement contre-indiquée chez le nouveau-né) en une injection intramusculaire quotidienne de 200 000 Ul/kg après 24 heures de traitement par pénicilline G SEROTHERAPIE La sérothérapie

de l’observation fortuite de l’effet d’un composé chimique ou naturel Ex : Découverte de la pénicilline (1928) et sa fabrication (1945) Alexander FLEMING 21 22 Les Staphylocoques ne peuvent pas se développer à proximité de Penicillium notatum. Mars 1940 : Chain, équipe de Florey 100 mg de pénicilline 23 Florey Etats Unis PENICILLUM CHRYSOGEUM 20 000 mg de Pénicilline 24 Prix Nobel de physiologie-médecine Fleming Chain 25 Florey II.2.3 Stratégies