Inhibiteur enzymatique

être aussi actif que par voie intraveineuse. C’est le cas du propranolol dont la biodisponibilité est de 30 % mais qui est métabolisé en 4-OH propranolol dont l’activité bloquante est comparable à celle du propranolol. A l’inverse, le vérapamil (inhibiteur calcique) avec une biodisponibilité de 15 % est, à dose identique, 7 à 10 fois moins actif par voie orale que par voie intraveineuse : ses métabolites sont beaucoup moins actifs que le produit inchangé. Par définition, les pro-drogues (précurseurs

80% des médicaments· Ils existent plusieurs sous-familles (3A4, 2D6...)· Leur localisation est essentiellement hépatiqueSites de métabolisme : Foie +++, Reins, Poumons et IntestinsLE FOIE : · Forte vascularisation (débit sanguin élevé)· richesse enzymatique: cytochromes P450(CYP)Les médicaments atteignent le foie par 2 mécanismes• soit par le système veineux après absorption digestive (foie avant distribution)=> effet de « premier passage hépatique »• soit par le système artériel après distribution

Connaître les contre-indications (par interactions médicamenteuses ou de prescription) Plan Introduction 1. Modèles pharmacologiques – evaluation clinique 2. Classification – Les médicaments 3. les antidépresseurs imipraminiques 4. les IMAO 5. Les Inhibiteurs de la recapture de la sérotonine 6. les antagonistes de la recapture de la NA et 5Ht 7. les autres antidépresseurs Pour vous aider à mémoriser les informations, elles sont présentées avec la mise en forme suivante • Information très importante

influençant la clairance hépatique • Modification du débit sanguin hépatique (QH):  Insuffisance cardiaque, shunt porto-cave, repas, médicaments (béta-bloquants, verapamil…) • Modification de la clairance intrinsèque :  Induction & Inhibition enzymatique  Polymorphismes génétiques  Âge • Modification de la fraction libre : cf

vivants. On remarque que ces grains sont animés d'un mouvement de rotation dans la cellule. C'est la cyclose. Après avoir ajouté quelques gouttes d’acide cyanhydrique, c’est-à-dire un inhibiteur **d’ATP, sur le bord de la lamelle, nous constatons que les chloroplastes sont paralysé. **Un inhibiteur enzymatique est une substance se liant à une enzyme et qui en diminue l'activité :

transmettant le signal, canaux ioniques qui s'ouvrent ou se ferment en présence du médicament, modifiant ainsi la polarisation de la cellule récepteurs enzymes : possèdent une activité enzymatique (kinase, phosphatase, guanylate-cyclase) modulée par le médicament Le médicament peut etre un substrat qui agit comme inhibiteur compétitif d'une enzyme, mais beaucoup de médicaments inhibent également l'enzyme d'une manière non compétitive. Paramètres conditionnant l'activité d'un médicament On considère

utiliserons un oxygraphe pour suivre l'évolution de la concentration en oxygène au cours du temps. La chaîne respiratoire est localisée dans la membrane interne mitochondriale. Cette chaîne de transport d'électrons est constituée de quatre complexes enzymatiques : • complexe I : NADH déshydrogénase • complexe II : succinate déshydrogénase • complexe III : cytochrome b-c1 • complexe IV : cytochrome c oxydase. La chaîne respiratoire permet de réoxyder les coenzymes NADH et Ubiquinone réduits

profonds : ... Les aminoacides de surface: ce sont des aminoacides polaires (chargé ou non chargés) qui sont en contact direct avec le milieu extérieur par plusieurs types de liaisons: Le site actif est une zone particulière de la protéine enzymatique, il est situé dans une zone HYDROPHOBE INTERNE de l'enzyme. Ce site actif permet de fixer le substrat et de réaliser la catalyse.Il est formé de l'association de plusieurs aminoacides qui se trouvent ..... mais que la disposition spatiale

l’acide acétylsalicylique, quelle que soit la dose, doit être prise en compte en maintenant une surveillance clinique et éventuellement biologique. + Anti-inflammatoires non stéroïdiens Majoration du risque ulcérogène et hémorragique digestif. + Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (citalopram, escitalopram, fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, sertraline) Majoration du risque hémorragique. + Ibuprofène Des données expérimentales suggèrent que l’ibuprofène peut inhiber l’effet antiagrégant

enzyme-substrat covalent (Wurtz 1880) puis d’un complexe enzyme-produit. Le produit étant finalement libéré du site actif. La réaction peut être schématisée ainsi : E + S ↔ E-S ↔ E-P ↔ E + P Le cycle catalytique d’un enzyme • L’étude de la catalyse enzymatique nécessite de disposer d’un schéma réactionnel Mécanisme réactionnel de la chymotrypsine : 1°) Fixation du substrat : 2°) Formation du complexe E-S : 3°) Début de l’hydrolyse : Libération du produit P1 et Formation du complexe E-S’ :