Inhibiteur enzymatique

TP : Enzymologie L’objectif de ces TP est de se familiariser avec les réactions enzymatiques et d’avoir un support pratique au cours d’enzymologie. Nous aurions dû pendant les 8 heures imparties réaliser 3 TP, un sur l’activité de l’invertase, un sur l’effet d’un inhibiteur et le dernier sur les potentiels redox. Or le polarimètre étant tombé en panne lors d’un des premiers TP nous ne pourrons faire que les deux dernières manipulations. Le travail de préparation des solutions nécessaires

ce cycle se déroule dans le cytoplasme (ils n’ont pas de mitochondries) mitochondrie Différemment de la glycolyse, le cycle de Krebs n'existe que chez les organismes aérobies 3 Vue d’ensemble du Cycle de Krebs Le cycle comporte 8 réactions enzymatiques nécessaires pour la complète oxydation de l’acétyl-CoA (C2) et la récupération de l’énergie sous forme de NADH, FADH2 et GTP Un autre substrat, l'oxaloacétate (C4) est utilisé par la première réaction et entièrement régénéré par la dernière. •NADH

Intérêt d’étude : 4 II. Rappel sur le processus d’hémostase et sa régulation: 4 a. Rappel sur l’hémostase : 4 b. Les inhibiteurs de la coagulation : 5 b.1. Antithrombine : 5 b.2. Le système de la PC : 5 b.3. La PS : 5 b.4. La PZ : 6 c. Le système fibrinolytique : 6 c.1. plasminogène : 6 c.2.Les facteurs activateurs du plasminogène : 6 c.3.Les inhibiteurs de la fibrinolyse : 6 III. Physiopathologie : 6 IV. Diagnostic biologique : 7 A. Circonstances de découvertes : 7

(ACQUISE OU NON) Mécanismes biochimiques . Imperméabilité . Efflux . Modification enzymatique de l'antibiotique . Modification de cible (affinité ou substitution de cible) . Protection de la cible ? La bonne connaissance des mécanismes découlent du mode d’action MODES D’ACTION DES BETA-LACTAMINES BLA Cible PBP = Penicillin Binding Protein PLP = Protéines Liant la Pénicilline ANTIBIOTIQUES INHIBITEURS DE LA PAROI Cible Glycopeptides (Fosfomycine) ß-lactamines MECANISMES

génétique * Troubles métaboliques, hormonaux 2. Physiopathologie de l’épilepsie La crise épileptique résulte d’une dépolarisation d’un groupe de neurones. Cette dépolarisation pourrait être due à : * Diminution des mécanismes inhibiteurs (GABA ergique ) * Augmentation des mécanismes excitateurs (glutamate, aspartate) * Présence de neurones endommagés et défaut de fonctionnement de ces neurones (foyers épileptogènes) Diagnostic positif * Le diagnostique d’une crise

CLASSIFICATION DES ENZYMES 2.1. Oxydo-réductases – EC1 2.2. Transférases – EC2 2.3. Hydrolases – EC3 2.4. Lyases – EC4 2.5. Isomérases – EC5 2.6. Ligases (ou synthétases) – EC6 CH 2OH O OH + R β D Galactose OH 3/22 3. CINETIQUE DES REACTIONS ENZYMATIQUES A UN SUBSTRAT MODELE DE MICHAELIS 3.1. Généralités 3.1.1. Influence de la concentration en enzyme v v2 v1 E1 E2 [E] Concentrations 3.1.2. Influence de la concentration en substrat a) Variation de [S], [P] et [ES] au cours du temps S P ES

permettre le maintien de la perméabilité vasculaire, une fois la cicatrisation achevée. B) L’hémostase : un équilibre parfait Cet équilibre entre processus coagulant et fibrinolyse, (entre création et destruction du Caillaux) est régulée par des inhibiteurs et des activateurs. Facteurs plasmatiques en circulation dans l’organisme, quand sa chauffe s’active et devient facteurs activées. Facteurs 10 activées = Xa . II- L’hémostase primaire Vasoconstriction immédiate du vaisseau: il peut rétrécir de

et consolide le caillot. Il y a les facteurs de la coagulation (lieu de synthèse, rôle de la vitamine K et durée de demi-vie courte) et les inhibiteurs qui interviennent. Il y a une cascade de réactions enzymatiques. Il y a 2voies d’activation de la coagulation : la voie intrinsèque et extrinsèque. La régulation de la coagulation se fait par les inhibiteurs. Il y a l’antithrombine et le système protéine C- Protéine S qui interviennent. La fibrinolyse : C’est le 3ième temps de l’hémostase, tend

des médicaments : 2pts DCI Digoxine CLASSE PHARMACOLOGIQUE Les Cardiotoniques INDICATIONS THERAPEUTIQUES -Insuffisance cardiaque -Trouble du rythme cardiaque Inhibition de la pompe Na+/K+ ATPase myocardique Amlodipine Les Inhibiteurs calcique -Ischémie myocardique -HTA Inhibition des canaux calciques lents Furosémide Les diurétiques -HTA -Insuffisance cardiaque Action au niveau de la branche ascendante de l’anse de Henlé (inhibition de la réabsorption

cellules sont douées de propriétés de synthèse extrêmement importantes : elles synthétisent des facteurs impliqués dans l'hémostase : facteur Willebrand, prostacycline (PGI2), facteur tissulaire, thrombomoduline, activateur du plasminogène (tPA) et son inhibiteur (PAI). 5- Les cellules endothéliales sont également impliquées dans des phénomènes autres que l'hémostase: phénomènes immunitaires (cellules présentatrices de l'antigène, synthèse de facteur de croissance hématopoïétique...). L'intima est séparée