Aminoside

Céfotiam, Cefpirome, Cefpodoxime proxétyl, Cefsulodine, Ceftazidime, Ceftizoxime, Ceftriaxone, Cefpirome, Céfépime, Céfotétan, Céfoxitine IFSI ANTIBIOTIQUES • Céphalosporines : Classification des médicaments • Selon la structure chimique – Aminosides : • amikacine, gentamycine, tobramycine – Macrolides : • josamycine, érythromycine, Azithromycine, Clarihtromycine, Dirithromycine, Josamycine, Midécamycine, Roxithromycine, Spiramycine, Erythromycine+ sulfafurazole, Spiramycinemétronidazole, Télithromycine

troisième génération (céphalosporinases hyperproduites, oxacillinases), les pénicillines à large spectre (pénicillinases types TEM et CARB), les carbapénèmes (imipénémases, oxacillinases), les fluoroquinolones (mutations de l'ADN gyrase), les aminosides (enzymes d'inactivation). Les problèmes thérapeutiques qui en résultent sont importants, particulièrement dans les unités de soins intensifs où les patients fragilisés par des procédures invasives, représentent des sujets à risque d'acquisition

cotrimoxazole, phénicolés Diffusion faible Aminosides, inhibiteurs de β lactamases (<15%) * Pourcentage de concentration os/sérum En pratique, le choix de l’antibiotique doit tenir compte en plus de sa diffusion osseuse, du quotient inhibiteur (Q.I. = concentration tissulaire de l’antibiotique / concentration minimale inhibitrice). Bien qu’ayant une diffusion moyenne, l’efficacité des β lactamines s’explique par un Q.I. élevé (>10). La diffusion osseuse des aminosides est meilleure au niveau de l’os infecté

croissances et au repos ; • L’ADN : Ils empêchent la réplication de l’ADN donc la croissance des bactéries ; • Ribosomes bactériens : Définition : organite cellulaire responsable de la synthèse des protéines. Exemple : - Aminoglycoside ou aminoside : c’est la fixation sur la petite sous unité des ribosomes qui stoppent la traduction de l’ARNm et conduise à des erreurs de lecture ; - Phénicole : Il bloque la formation de la liaison peptidique, il se fie sur la grosse sous unité du ribosome

(N=1/160) - anti- acide téichoïque (N< 4) TRAITEMENT Eude de la sensibilité in vitro Principaux antibiotiques actifs: - Bêtalactamines : oxacilline, cloxacilline, cefalotine, cefazoline, imipenem - Aminosides - Synergistines : Pristinamycine Quinupristine / dalfopristine : Synercid® - Lincosamides - Divers : acide fusidique, rifampicine, fosfomycine, vancomycine, quinolones systémiques, cotrimoxazole

Sensibilité inconstante • Résistance (CMI/CMB) CMI : Concentration minimale d'inhibition CMB : Concentration minimale de bactéricidie III - LES CLASSES D'ANTIBIOTIQUES Cinq classes principales : • Pénicillines • Macrolides • FQ (fluoroquinolones) • Aminosides • Céphalosporines D'autres moins utilisées : • Cyclines • Sulfamides • Antianaérobies (antibiotique à structure et à mécanisme particuliers) A - LES β-LACTAMINES OU PENICILLINES Elles sont bactéricides. Elles bloquent la synthèse de la paroi

ou ambulatoires : 50 mg/kg/j en injection quotidienne unique, sans dépasser la dose adulte de 1 g/j ; - ou céfotaxime (IV) uniquement chez les patients hospitalisés : 100 mg/kg/j, en 3 ou 4 injections, sans dépasser la dose adulte de 4 g/j. Les aminosides (gentamicine à la dose de 3 mg/kg/j en injection IV ou IM quotidienne unique) peuvent également être utilisés : ème génération injectables dans les pyélonéphrites sévères (enfant de - en association aux céphalosporines de 3 moins de 3 mois, uropathie

Classification Il existe 5 types d’antibiotiques : Inhibe la synthèse de la paroi bactérienne (β-lactamines, glycopeptides) Entraine la destruction de la membrane cytoplasmique (polymyxines) Inhibe la synthèse des protéines (tétracyclines, aminosides, macrolides, chloramphénicol) Inhibe le fonctionnement de l’ADN (rifampicine, quinolones) Agisse sur l’acide folique (triméthroprime, sulfamides) Résistance La résistance naturelle est une caractéristique propre à une espèce bactérienne, qui

Céphalosporines => C1G, C2G, C3G Pénèmes => Imipénème, ertapénème, doripénème Aminosides (gentamicine, amikacine, etc…) Macrolides et apparentés Macrolides Lincosamides Streptogramines Glycopeptides Quinolones Autres Rifampicine Fosfomycine Cyclines Mécanismes d’action des ATB Sur la paroi bactérienne Beta-Lactamines : Pénicillines + Céphalosporines Glycopeptides Fosfomycine Sur la synthèse bactérienne des protéines Aminosides Macrolides Tétracyclines Acide fusidique … Sur la réplication d’ADN = Fluoro-Quinolones

SIH Caudan Page 3 sur 49 24/12/2010 2) Les antibiotiques disponibles à la pharmacie Voie parentérale : Classe Spécialité Dosage Amikacine (AMIKLIN ®) 250mg 500mg Gentamicine (GENTALLINE®) 40mg/2mL 80mg/2mL Aminosides PENICILLINE : Béta lactamine Oxacilline (BRISTOPEN® ) 1g Amoxicilline (CLAMOXYL ®) 1g Amoxicilline+ac.clavulanique (AUGMENTIN®) 1g CEPHALOSPORINE : SIH Caudan Ceftriaxone (ROCEPHINE® ) 1g Ceftazidime (FORTUM