Inhibiteur compétitif

(LUDIOMIL®) VO Trimipramine (SURMONTIL®) VO  Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) : Citalopram (SEROPRAM®) VO, inj. Escitalopram (SEROPLEX®) VO isomère actif Fluoxétine (PROZAC®) VO Fluvoxamine (FLOXYFRAL®) VO Paroxétine (DEROXAT®) VO Sertraline (ZOLOFT®) VO  Inhibiteurs de la recapture 5HT et NA (IRSN) : Minalcipran (IXEL®) VO Venlafaxine (EFFEXOR®) VO Duloxétine (CYMBALTA®) VO  Antidépresseurs IMAO (Inhibiteurs de la MonoAmine Oxydase): IMAO non sélectifs

l’état du stress vont être diminués. Autre modèle : On va séparer des animaux pendant 15 min, d’autre pendant 3H. Puis, à l’âge adulte, on va les traiter avec un antidépresseur (ex : la Paroxétine qui est aussi un inhibiteur de la recapture de la sérotonine). 1er test : mesurer l’anxiété des animaux : on les place dans un labyrinthe et on observe le comportement de l’animal → est ce qu’il reste plus de temps dans les bras ouverts ou dans les bras fermés ? 2e

actes auto/hétéro-agressifs (tentative de suicide) et aboulie (envie de rien).  Causes : Perte d’un être cher (décès de sa mère).  Conséquences : repli sur soi, intérêt pour l’alcool.  Traité par : EFFEXOR® (Venlafaxine) : Antidépresseur Inhibiteur de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSNA)  But : vaincre l’épisode dépressif majeur, prévenir les récidives dépressives et corriger la tristesse pathologique.  Administration : per os, 25mg le soir au couché.  Surveillance

(remontées acides) traité par inhibiteur de la pompe à protons, Inexium (DCI : ésoméprazole) 20mg en une prise le soir. Risque de constipation lié à l’alitement et à la mobilité réduite traitée par laxatif, Movicol (DCI : Macrogol) en poudre pour solution buvable, 2 sachets le matin et 1 le soir Dépression traitée par antidépresseur (inhibiteur de recapture de la sérotonine), Deroxat (DCI : Paroxétine), 20mg en une prise le soir. Hypertension traitée par antihypertenseur (inhibiteur de l’enzyme de conversion)

de la durée de la réaction • d’où la nécessite de le maintenir constant lors du dosage enzymatique au labo au moyen d’un tampon. 13 Inhibiteurs compétitifs Ils se fixent de manière réversible sur le site actif. 14 Inhibiteurs compétitifs 15 Inhibiteurs compétitifs 16 Intérêt medical • L’éthanol est utilisé comme inhibiteur compétitif, dans le traitement de l’empoisonnement au méthanol. Dans l’organisme, le méthanol est métabolisé en formaldehyde (dangereux car trés toxique)

base de la fabrication des médicaments. L'association enzyme-inhibiteur est provisoire. L'inhibiteur entre en compétition avec le substrat, on parle d'inhibiteurs compétitifs. Si la concentration en substrat est supérieure à celle en inhibiteur, la réaction catalytique est possible. Au contraire, si la concentration en inhibiteur est plus grande, l'enzyme devient inactive vis-à-vis de son substrat. De nombreux inhibiteurs compétitifs ont été développés, comme les sulfamides utilisés pour lutter

2000, à une longueur d’onde de 610nm. 10 Figure 1 : Graphique de la courbe des vitesses (µM/sec) en fonction de la concentration du substrat (succinate) (M) avec et sans inhibiteur (malonate). 11 Figure 2 : Graphique de l’inverse des vitesses (µm/sec) en fonction de la concentration du substrat (succinate) (M) avec et sans inhibiteur (Malonate). 12 Tableau II : Tableau de l’activité enymatique C15K (100µl) versus les autres fractions, activité spécifique C15K(100µl) versus 100µl des autres fractions

biologiques et des études technologiques. Il doit asseoir les concepts fondamentaux qui régissent les réactions chimiques et biochimiques. Partie enzymologie Définir les termes d'enzymologie : enzyme, substrat, produit, coenzyme, activateur, inhibiteur, réaction enzymatique, propriétés et classification des enzymes (nomenclature). Rappeler la cinétique chimique, en terme de notion d'ordre d'une réaction, réactions élémentaires et complexes formées. Etudier la vitesse d'une réaction enzymatique

Parmi les inhibiteurs spécifiques, on distingue en général ceux dont l’action est compétitive et ceux qui agissent de façon non compétitive. Une description plus détaillée des deux types d’inhibition se trouve dans votre cours. Pensez à le relire avant de venir en TP ! De façon pratique, pour déterminer le type d’inhibition, on mesure les constantes Vmax et Km en fonction de la concentration de l’inhibiteur I. L’équation de Michaelis-Menten devient donc : Inhibiteur compétitif (Vmax identique

l’élimination de ce dernier. Il y a deux types d’effecteurs : - les inhibiteurs : contribuent à baisser l’activité enzymatique, - les activateurs : contribuent à au augmenter l’activité enzymatique. b.1) Les inhibiteurs : Les inhibiteurs compétitifs st des molécules ressemblant au substrat et viennent dc se fixer sur le site actif à leurs places. Ils st en compétition pr occuper le site actif, les médicaments st des inhibiteurs compétitifs. Exemples : La statine : médicament empêchant de synthétiser