Inhibiteur compétitif

recherche pharmaceutique  DÉCOUVRIR DES MOLÉCULES ORIGINALES « CHEFS DE FILE » (« blockbusters ») : • • • • 1960 : antihypertenseur PROPRANOLOL Avlocardyl® 1970 : anti-ulcéreux CIMÉTIDINE Tagamet® 1980 : antihypertenseur CAPTOPRIL Lopril® 1990 : inhibiteur de la synthèse du cholestérol SIMVASTATINE Zocor® (Astra-Zeneca) (GSK) (BMS) (Merck)  DÉCOUVRIR DES MOLÉCULES DE PERFECTIONNEMENT THÉRAPEUTIQUE : Améliorer l'index thérapeutique du chef de file, sa spécificité d'action, son sort dans

environ égal à 1. On observe que plus la concentration en KI (c'est-à-dire en inhibiteur) augmente, plus l'intensité de départ sur l'intensité mesuré augmente. Il y a encore une fois proportionnalité. Donc plus la concentration en KI augmente plus l'intensité I diminue par rapport à l'intensité de départ I0 ce qui nous confirme que KI est bien un inhibiteur. De plus, nous pouvons dire que c'est un inhibiteur compétitif puisque nous obtenons une droite donc il y a compétition entre l'inhibiteur et

maîtrisée.B. Les ribosomes sont utilisés dans la catalyse, qui est une des propriétés des acides nucléiques.C. Les transporteurs de neurotransmetteurs sont des cibles des anti-depresseurs, qui, vont, __notamment diminuer le système cholinergique.D. Les inhibiteurs augmentent la concentration en substrat et diminuent celle du produit.E. L'affinité est spécifique. Question 3 : cocher les réponses vraies : A. On peut anticiper l'effet du médicament en fonction de la protéine touchée.B. Les interactions réversibles

moléculaires (HBPM) et apparenté(e)s: leur effet est retardé par rapport à l’héparine standard mais une activité plus prolongée dans le temps.  Les anticoagulants oraux (antivitamines K): uniquement dans un rôle préventif thromboembolique  Les inhibiteurs sélectifs du facteur Xa 3) Les héparines non fractionnées L’héparine est une substance naturelle. C’est un anticoagulant à action immédiate. Les héparines non fractionnées agissent en inhibant la thrombine (facteur IIa), le facteur

20/03/2014 Plan du cours Introduction : rappels sur l’HTA I. les diurétiques : I.1 les diurétiques de l’anse I.2 les diurétiques thiazidiques et apparentés I.3 les diurétiques d’épargne potassique II. Les -bloquants III. Les inhibiteurs calciques IV. Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion et sartans V. les familles secondaires : V.1 les alpha-bloquants V.2 les antihypertenseurs centraux Hypertension artérielle : rappels  Pathologie fréquente (10 millions en France)  HTA :  PA systolique

Soit  une  enzyme  à  cinétique  michaélienne.  Tracer  sur  un  même  graphe,  l'allure  générale  des  courbes  v=f(S)     en  absence  d'un  inhibiteur     en  présence  d'un  inhibiteur  compétitif     en  présence  d'un  inhibiteur  non  compétitif     Exercice  2  :   On  a  mesuré  la  vitesse  initiale  d'une  réaction  enzymatique  en  présence  et  en  absence  d'inhibiteur.  Le  tableau

Pr Richard G. Maroun EFMBL4 Travaux dirigés Enzymologie fondamentale et moléculaire 2 TABLE DES MATIERES I- Interaction protéine-ligand : caractérisation des sites de fixation page 3 II- Enzymes michaeliennes page 4 III- Inhibiteurs enzymatiques page 8 IV- Enzymes allostériques page 16 V- Cinétiques à plusieurs substrats page 19 VI- Étude des sites actifs page 25 VIII- Énoncés d’exercices d’examen page 27 3 Interaction protéine-ligand : caractérisation

classique de l'intoxication par le méthanol associe la perfusion de bicarbonates, l'inhibition du métabolisme du méthanol par l'alcool éthylique et l'élimination des formates par l'hémodialyse. Le 4-méthylpyrazole (4-MP) ou fomépizole est un inhibiteur compétitif de l'ADH, dénué d'effets secondaires. Il a été utilisé avec succès dans plusieurs cas d'intoxication aiguë pour bloquer le métabolisme du méthanol par l'ADH. En France, l'autorisation de mise sur le marché dans cette indication a été soumise

enzymatique = inhibiteurs. L’inhibition peut être réversible si le complexe enzyme-inhibiteur se dissocie rapidement, et non-réversible si le complexe ne se dissocie que très lentement (la substance est alors un inactivateur). Inhibition compétitive : I se lie à E et empêche S de se fixer : I et S sont en compétition Quel est lequel pour celui l’enzyme a le plus d’affinité ? L’inhibition et l’inhibiteur sont de type compétitif (si on change le substrat, l’I peut ne plus être compétitif = spécifique

Des molécules vont s’opposer à l’action de l’Ach estérase  ils se fixent à elle et la bloque  il n’y a pas de dégradation. Il y a des inhibiteurs réversibles et irréversibles (molécules toxiques comme les pesticides). Les inhibiteurs réversibles : ils vont se fixer à l’enzyme durant un temps et peut être évacué par un excès d’Ach  antagonisme compétitif L’ésérine est le chef de file  provient de la fève de Calabar. On l’utilise dans le traitement de l’atonie musculaire (surtout une atonie