Inhibiteur compétitif

augmenter l'activité rénale et libérer plus d'eau de leur corps lors des cas d' œdèmes. Aujourd'hui, le furosémide est reconnu comme un produit dopant. Le mode d'action des sulfamides vise la voie métabolique en prenant le rôle d'inhibiteurs compétitifs. Chez les organismes vivants, il y a un besoin d'acide folique pour la synthèse des protéines et des acides nucléiques, cet acide provient de l'acide p-aminobenzoique qui lui est très semblable à la structure des sulfanilamides (sulfonamide de type

les neurones) de type hormonal. En effet la molécule de caféine, qui a une structure similaire à l'adénosine, peut se fixer aux récepteurs de l'adénosine, se trouvant à la surface des cellules sans les activer. La caféine agit donc comme un inhibiteur compétitif. La taurine a été identifiée comme étant un neuro-transmetteur, soit une substance qui favorise les transmissions entre les neurones dans le cerveau. Déjà présente naturellement dans le corps humain, cette molécule suscite des controverses

Extraction/purification 15 II. Réaction et cinétique enzymatique 15 1. Réaction enzymatique 15 2. La cinétique enzymatique 16 3. Signification des paramètres Vm et Km 18 III. Les effecteurs enzymatiques 19 1. Les activateurs 19 2. Les inhibiteurs 20 3. Modulation de l’activité enzymatique 21 CHAPITRE 5 La glycolyse 22 I. Introduction 22 II. Les étapes de la glycolyse 22 1. Phosphorylation du glucose 22 2. Isomérisation du glucose-6-phosphate 23 3. Formation du fructose-1

niveau de la plaque motrice. Il en résulte une entrée d’ions Na+ et Ca++ ce qui induit une dépolarisation qui fait que la fibre musculaire se contracte. On va injecter plusieurs substances et on observe différents effets : le curare (antagoniste compétitif des récepteurs nicotiniques) : l’acétylcholine ne va pas pouvoir se fixer sur le récepteur et on n’enregistre rien en électrophysiologie (pas de PA). l’ésérine (empêche la dégradation de l’Ach) + cucare : le curare bloque le récepteur, l’Ach n’agit

libération de NA) et α2 postsynaptique (⇑ tension transitoire) Indications: - hypertension (effet synergistique des diurétiques), crise hypertensive - diagnostic phéochromocytome (pas de ⇓ NA) Attention au phénomène de rebond. Methyldopa (Aldomet®) Inhibiteur de la dopa-décarboxylase ⇓ synthèse de dopamine et donc de NA substrat de la dopa-decarboxylase et métabolisation en methyl-NA = clonidine-like au niveau central ⇓ pression artérielle et ⇓ fréquence cardiaque Indication: hypertension en cours de

du médicament, modifiant ainsi la polarisation de la cellule récepteurs enzymes : possèdent une activité enzymatique (kinase, phosphatase, guanylate-cyclase) modulée par le médicament Le médicament peut etre un substrat qui agit comme inhibiteur compétitif d'une enzyme, mais beaucoup de médicaments inhibent également l'enzyme d'une manière non compétitive. Paramètres conditionnant l'activité d'un médicament On considère que l'interaction médicament - récepteur est une réaction réversible

et non 5 atomes de carbone par exemple. Les perméases ne sont pas inhibées par des poisons métaboliques. Elles sont inhibées par des inhibiteurs compétitifs (analogues) qui ont une structure moléculaire semblable à la molécule normalement transportée et qui peuvent se lier sur leur site actif. Elles sont également inhibées par des inhibiteurs non compétitifs qui se fixent sur un site différent du site actif. Ceci altère la structure des perméases les rendant inaptes à transporter leur soluté

intracellulaire s’élève. - ce mécanisme est à la base de nombreux processus physiologiques. - la fibre musculaire lisse (vaisseaux surtout) réagit en se contractant ; la vasoconstriction entraîne l’augmentation de la pression artérielle Exemple :Les inhibiteurs calciques - bloquent les canaux Ca++ voltage dépendants  vasorelaxation - diminution de la pression artérielle - indiqués pour le traitement de l’hypertension artérielle 37 a 4. Cotransport Na+/K+/Cl- Exemple : les diurétiques de l’anse (furosémide)

à la vitesse dans les fibres myélinisée de surcroît de gros calibre diamètre qui est élevée… . NB1 : Dans le muscle lisse, le PA ne résulte que du fonctionnement des canaux calciques et potassiques. Il n’est pas inhibé par la TTX. NB2 : les inhibiteurs de canaux ioniques voltage-dépendant : Tétraéthylammonium (TEA)  bloque les canaux potassiques voltage-dépendants Térodotoxine (TTX)  bloque les canaux sodiques voltage-dépendants B. jonction neuromusculaire L’onde de dépolarisation

génétique * Troubles métaboliques, hormonaux 2. Physiopathologie de l’épilepsie La crise épileptique résulte d’une dépolarisation d’un groupe de neurones. Cette dépolarisation pourrait être due à : * Diminution des mécanismes inhibiteurs (GABA ergique ) * Augmentation des mécanismes excitateurs (glutamate, aspartate) * Présence de neurones endommagés et défaut de fonctionnement de ces neurones (foyers épileptogènes) Diagnostic positif * Le diagnostique d’une crise