Opioïde

douleur Anesthésie : abolition de la douleur ; procédure visant à permettre des actes invasifs douloureux OPIUM : substance issue de la déshydratation du suc de pavot Opiacés : substances dérivées de l’opium agissant sur les récepteurs opiacés Opioïdes : opiacés synthétiques ou endogènes agissant sur les récepteurs aux opiacés I De la préhistoire à la naissance de la chimie a. Les préparations d’opium En Egypte, l’opium était utilisé non seulement comme analgésique mais aussi comme sédatif :

traitement engagé, 2 gél ou 2 cp x 3/24h avec réévaluation toutes les 6 heures EFFETS INDESIRABLES à dépister : confusion, globe vésical, constipation, dépression respiratoire (FR < 12/min), nausées Cf Feuille surveillance Morphiniques et Dérivés opioides 7 Coller étiquette patient CAS n°4 Patient sous antalgique de palier II à dose optimale hors protocole EVA (ou EN) ≥ 4 ou ECPA ≥ 10 = Administration d’antalgique palier III Patient conscient ou avec sonde gastrique Patient avec trouble

F B Pharmacien Les médicaments antalgiques : les 3 paliers selon l’OMS •Palier I : Antalgiques périphériques (Paracétamol, Salicylés, AINS) •Palier II : Antalgiques centraux faibles (Néfopam et opioïdes d’action faible : Codéine, Dihydrocodéine, Tramadol, Opium) •Palier IIbis : Opioïdes agonistes-antagonistes (Buprénophine, Nalbuphine) •Palier III : Antalgiques centraux forts (morphiniques, agonistes +/- sélectifs ou agonistes/antagonistes) Paracétamol : 1g/prise, 4 g/j (toutes

anti-inflammatoires non stéroïdiens). Ils sont utilisés pour les douleurs d’intensité faible à modérée ; * Le niveau 2 regroupe les opioïdes faibles (codéine par exemple). Ils sont utilisés pour les douleurs d’intensité modérée à sévère, ou lorsque les antalgiques de niveau 1 n’ont pas été efficaces pour soulager la douleur ; * le niveau 3 est constitué des opioïdes forts (morphine par exemple). Ces * médicaments sont utilisés pour les douleurs intenses, ou lorsque les * antalgiques

Action des opiacés : Les opioïdes endogènes (enképhaline, endorphine) ont un effet analgésique. En effet, ces neurotransmetteurs sont relâchés lors de douleurs trop intenses et annulent le message douloureux. Les opiacés et notamment l’héroïne est transformée en morphine dans le cerveau à l’aide d’enzymes. De plus la morphine est de constitution similaire à celle de l’endorphine et de l’enképhaline. De ce fait, cette molécule va se fixer sur les récepteurs à opioïdes endogènes et indiquer au cerveau

Etude des récepteurs par la méthode de liaison et compétition Exercice 1 L’objectif de cette étude est de déterminer si oui ou non deux substances pharmacologiques se lient de façon spécifique aux récepteurs des opioïdes. Ces substances sont la diprénorphine et la bremazocine. Les auteurs ont donc fait des études de «binding » en utilisant les dérivés tritiés de la diprénorphine et de la bremazocine. Pour étudier la liaison non spécifique, ils ont utilisés la naloxone (10µM). 1) Expliquer brièvement

Les opiacés sont des substances dérivées de l'opium et agissant sur les récepteurs opiacés (récepteurs de neurotransmetteurs). Les opiacés d'origine synthétique c'est-à-dire n'étant pas synthétisés à partir de l'opium sont désignés sous le terme opioïdes. Le cerveau humain utilise certains opiacés naturels, l'endorphine comme neurotransmetteurs (composés chimiques libérés par les neurones agissant sur d'autres neurones). Les endorphines sont des protéines naturelles dont le but est de bloquer le

prostate. Enfant de moins de 15 ans. Effets secondaires : Sueurs, somnolence. Rares : vomissements, tachycardie, palpitations, vertiges, sécheresse buccale, rétention urinaire, excitabilité, irritabilité. II - Le palier 2 : les antalgiques opioïdes faibles a) Codéine Propriétés : Antalgique morphinique faible. Faible effet dépresseur respiratoire. Contre-indications : Allergies. Asthme, insuffisance respiratoire. Insuffisance hépatique ou rénales sévères. Effets secondaires :

portables du type BladderScan®. Lorsque la césarienne est faite sous péridurale, les opioïdes peuvent être administrés en bolus, en perfusion continue, voire en PCEA (patient controlled epidural analgesia) pour l’analgésie post-opératoire. Cependant, même si ces deux dernières approches (perfusion continue et PCEA) procurent une excellente analgésie, surtout lorsqu’elles associent anesthésiques locaux et opioïdes, la lourdeur de leur mise en oeuvre et de leur surveillance est inadaptée à l’analgésie

hémorragique Les antalgiques opioïdes faibles : Palier 2 Dénomination Commune Internationale : les génériques Produits disponibles Codéine Codenfan   Codéine + Paracétamol Codoliprane  Efferalgan-codéine  Dafalgan-codéine   Dextropropoxyphène associé Dialgirex Di-Antalvic Propofan Tramadol Contramal Topalgic Tramadol + Paracétamol Ixprim Zaldiar Contre indication : Asthme, insuffisance respiratoire, insuffisance hépatique ou rénales sévères Les antalgiques opioïdes : Palier 3 Dénomination Commune