Phosphodiestérase

Pfizer. C'est un inhibiteur de phosphodiesterase qui est utilisé pour traiter les patients souffrant de dysfonctionnement érectile. I)Une découverte due au hasard: La recherche pour développer le Viagra a débuté en 1985. A l'origine, le Viagra a été développé pour soigner les personnes atteintes d'une angine de la poitrine (maladie cardiaque). Pour atteindre ce but le laboratoire avait pour objectif de trouver une molécule qui inhibe les phosphodiestérases 5 (PDE5) ,ce qui aurait eu pour

(transducine) q Gq effecteurs Adénylcyclase(+), canal Ca2+ (+) adénylcyclase(+), Adénylcyclase(+), canal K(+) Phosphodiestérase GMPc(+) Phospholipase C(+) Transduction du signal des récepteurs couplés aux protéines G activées Les voies majeures de la transduction des RCPG sont : • • • • La voie de l’adénylcyclase La voie de la phospholipase La voie de la Phosphodiestérase La voie des canaux ioniques 5.2.1.1-Voie de l’adénylcyclase : Les adénylcyclases sont des enzymes membranaires

Compte Rendu TP Unité d’enseignement :Expérimentation en physiologie cellulaire.Réalisé par :Attoumouh Blay.BOUDA Yasmine.CHETTOUH Soria. 2018/2019Faculté des Sciences et Techniques - 123 Avenue Albert Thomas, 87060 LIMOGES Cedex - Tél. : 05 55 45 72 00 - Fax : 05 55 45 72 01 I. Analyse des résultats du dosage de la testostérone : 1. Schéma explicatif du principe de l’ELISA testostérone :2. Comptage de cellules testiculaires et détermination

injectables, antiarythmiques ICC : IEC, diurétiques, bétabloquants, digitaliques Médicaments de l’état de choc : • • Choc hypovolémique : médicaments de remplissage et PSL Choc cardiogéniques : sympathomimétiques injectables, inhibiteurs de phosphodiestérases et dérivés nitrés injectables LES TONICARDIAQUES Les digitaliques : • Mécanisme d’action : ils augmentent la contractilité cardiaque (effet inotrope positif) et ralentissent la fréquence de contraction du cœur (effets chronotrope et dromotrope

pas les mêmes donc selon les cellules effets biologiques différents ( cela se passe in vivo. - cellule polarisé : pas mêmes enzymes au pole apical ou pole basal. - canaux nucléotides cycliques dépendant : spécificité +++ pour le GMPc. - phosphodiestérase : dégradent les nucléotides cycliques. Différentes familles. ( Protéine kinase G1 -Sérine-thréonine kinases (G1 et G2). -Cytosolique. -Muscle lisse, cervelet, plaquettes. Les cibles sont : - Récepteur IP3 : phosphorylé par PKG1( inhibé

morphine. Papavérine : c’est un alcaloïde extrait du latex du pavot (Papaver somniferum). Elle est utilisée en pharmacognosie comme spasmolytique et comme musculotrope. Son action résulterait principalement d'une activité inhibitrice de la phosphodiestérase. Narcéine : Alcaloïde extrait de l'opium et possédant des vertus soporifiques et analgésiques. Œdème : cela correspond au gonflement d'un organe ou d'un tissu dû à une accumulation ou un excès intratissulaire de liquides dans le milieu interstitiel

Thromboxane A2 vasoconstricteur et agrégeant plaquettaire * Kardégic (acide acétylsalicylique) * Cébutid (flurpibrofène) * Action sur le taux d’AMPc intraplaquettaire Augmention de taux d’AMPc intra-plaquettaire par inhibition de la phosphodiestérase * Dipyridamole * Plavix (Clopidogrel ) * Ticlid ( Ticlopidine) * Action sur les récepteurs plaquettaires Antagoniste des récepteurs GPIIb,IIIa * Reopro (Abciximab)*usage hospitalier * Eptifibatide * Agrastat

corticosurrénale ? Stimulée par l’ACTH, la zone fasciculée de la corticosurrénale produit le cortisol, hormone du jeûne. Le signal passe par l’adénylate-cyclase, l’AMP cyclique et la protéine kinase A. Cette voie est stimulée par la caféine qui inhibe la phosphodiestérase et maintient le taux élevé d’AMPc : elle n’est donc pas antagoniste. 13) Les récepteurs hypophysaires, thyroïdiens et périphériques de l’axe hypothalamohypophyso-thyroïdien peuvent être déficients et engendrer une hypothyroïdie. Quel récepteur

de fatigue, - Augmentation d'initiative et de confiance. - Problèmes : Dépendance, tolérance, anxiété et dépression à l'arrêt brutal. La caféine : - Demi-vie : 3/4 heures - Augmente la concentration cellulaire en AMPc par inhibition de la phosphodiéstérase, - Agoniste récepteur à la ryanodine (augmentation du Ca2+ disponible au niveau du complexe actine-myosine) - Actions inotrope et chronotrope positives par augmentation de la concentration de calcium intracellulaire (cœur, respiration), -Antagoniste

éd. Flammarion. p. 756. 1995. 55 Comment l’arrivée d’une hormone sur un ligand peut-elle déclencher la sortie des ions Ca++ du R.E. ? 56 Le tour de magie expliqué… Décapitation du phosphatidyl-inositol bi-phosphate par la phosphodiestérase (phospholipase C-β) pour produire l’inositol tri-phosphate qui libère les ions Ca++ du RE. Calcimycin (A23187) Ionomycine Sous-unité γ ancrée à la membrane IP2 Inositol triphosphatase + 57 Provenance des ions Ca++ comme