Inhibiteur de protéase

Catalase [substrat : H2O2] De manière générale ,c’est le groupe des Protéases. Les peptidases (ou protéases ou enzymes protéolytiques) sont des enzymes qui brisent les liaisons peptidiques des protéines. On parle alors de coupure protéolytique ou de protéolyse. Ce processus implique l'utilisation d'une molécule d'eau ce qui les classent parmi les hydrolases. LES PROTEASES : Hydrolysent les protéines : ce sont des Enzymes Protéolytiques

différence réside principalement dans le fait qu'ils agissent à des stades différents de la reproduction du virus dans les cellules : - Les inhibiteurs de la transcriptase inverse (ITI) --> Les inhibiteurs de la transcriptase reverse empêchent le virus de se multiplier - Les antiprotéases (AP) --> Les antiprotéases vont, elles, empêcher la protéase de fonctionner. Cette enzyme ne peut plus terminer la fabrication des protéines du virus, notamment celles de l’enveloppe. Le nouveau virus fabriqué

Les métalloprotéases matricielles (MMPs) sont des protéases, enzymes protéolytiques caractérisées par la présence d’un ion Zn2+ lié à 3 résidus histidine, au niveau de leur site catalytique. Elles ont des rôles dans la modification de la matrice extracellulaire ; il existe environ 23 MMPs chez l’homme codées par des gènes différents et produites par de nombreux types cellulaires. ------------------------------------------------- Familles des Métalloprotéases matricielles Métalloprotéases

fixation d’autres molécules : complexe qui devient actifs et qui agit sur autres molécules … sans AC possible aussi avec un processus asses similaire. Lectines aussi appelées mannanes binding lectine qui s’associe au MASP (mannane associated serin protease), donnera alors aussi naissance à la C3 et C5 convertase. V) Mode d’action par la voie alterne Aussi activé en absence d’AC mais par le biais d’autres molécules. Molécules qui actives cette voie : endotoxines des bactérie gram +, ou des lypopolysccharides

La prothrombine est une chaîne polypeptidique précurseur de la thrombine. La thrombine, dans l'organisme sain joue un rôle important en déclenchant la première phase de la cascade des réactions de coagulation. La thrombine agit comme une sérine-protéase qui convertit le fibrinogène soluble (protéine plasmatique fabriquée par les cellules du foie) en brins de fibrine insoluble qui contribuent à former le caillot sanguin, en jouant un rôle de catalyseur impliqué dans les réactions de coagulation.

peuvent être activés par la thrombine. PAR-2 souris ou humain est activé par la trypsine et la tryptase, aussi bien que par les facteurs de coagulation VIIa et Xa, mais pas par la thrombine. Il est possible que ces récepteurs répondent à d’autres protéases ou même à des peptides ligands in vivo. (3). Les plaquettes humaines expriment PAR-1 et PAR-4, et peuvent de façon indépendante médier la signalisation de la thrombine (Fig 5.A). Tandis que hPAR-1 est activé par de basses concentrations de thrombine

cycle cellulaire se caractérise donc par un enchaînement séquentiel de facteurs présents, actifs, de façon temporaire. SPF est essentiellement présente en phase S, MPF est essentiellement présente en fin de phase G2 et en phase M et un facteur inhibiteur de mitose en phase G1 et en phase S. A partir d'expériences simples de fusion cellulaire, des activités chronologiquement différenciées ont pu être mises en évidence. Qui y-a-t-il derrière ces activités ? Quels sont les acteurs moléculaires qui

les études in vitro montrent que cette exposition prolongée des îlots de Langerhans aux acides gras entraîne une inhibition de la sécrétion tardive d'insuline en réponse au glucose [2]. Plusieurs hypothèses ont été avancées pour expliquer ce rôle inhibiteur des acides gras sur l'insulinosécrétion en réponse au glucose. La première est que l'accumulation des acyl-CoA dans la cellule β, en réponse à une exposition à des concentrations élevées d'acides gras, empêcherait la fermeture du canal K+/ATP-dépendant

- dégradent GMPc l’AMPc donc arrêt du signal. - Rétine : la transducine qui active une PDE qui dégrade le GMPc ce qui est responsable de l’ouverture ou fermeture de canaux sodique responsable du signal photonique. - Vaisseaux : Viagra est un inhibiteur sélectif de la PDE 5 exprimé au niveau des organes génitaux externes exclusivement. ( Effets du NO à fortes concentrations (>1micro molaire) - Ischémie, hypoxie, dans les réactions inflammatoires. - Les effets résultent des produits d’oxydation

recherche pharmaceutique  DÉCOUVRIR DES MOLÉCULES ORIGINALES « CHEFS DE FILE » (« blockbusters ») : • • • • 1960 : antihypertenseur PROPRANOLOL Avlocardyl® 1970 : anti-ulcéreux CIMÉTIDINE Tagamet® 1980 : antihypertenseur CAPTOPRIL Lopril® 1990 : inhibiteur de la synthèse du cholestérol SIMVASTATINE Zocor® (Astra-Zeneca) (GSK) (BMS) (Merck)  DÉCOUVRIR DES MOLÉCULES DE PERFECTIONNEMENT THÉRAPEUTIQUE : Améliorer l'index thérapeutique du chef de file, sa spécificité d'action, son sort dans