Inhibiteur de protéase

Cellulaire, CNRS, Station Biologique, F-29680 Roscoff, France Résumé : Le cycle de division cellulaire est constitué de plusieurs étapes hautement régulées et synchronisées. Les protéine kinases (en particulier les kinases cyclinesdépendantes) et les protéases jouent un rôle prépondérant dans le déclenchement, le déroulement et le couplage de ces étapes. Parmi les régulateurs du cycle cellulaire décrits, certains constituent la cible de produits potentiellement anticancéreux. Cet article passe en revue

orientation des groupes catalytiques. Cette catalyse traduit la formation d'intermédiaires réactionnels qui permettent de baisser la barrière d'énergie d'activation. DOCUMENT : L'EXEMPLE DE LA CHYMOTRYPSINE, ENZYME PROTÉOLYTIQUE La chymotrypsine (protéase à sérine) est constituée de trois segments d'une même chaîne polypeptidique originelle reliés par des ponts disulfure. 1 13 16 146 149 245 Lorsqu'elle se replie, la chymotrypsine adopte une conformation qui correspond à deux domaines

monocytes qui se transforment ensuite en macrophages. c) Cellules neutrophiles : Ces cellules sont des cellules inflammatoires recrutées après exposition à la fumée de cigarette. Ces cellules produisent des dommages aux tissus en libérant des protéases (élastase) ainsi que des anions superoxyde. Ces derniers sont responsables de mutations sur la molécule d’ADN. d) Cellules endothéliales : Ces cellules forment l’endothélium des vaisseaux, elles produisent des facteurs de croissance (VEGF,

d’une trithérapie, 2 types de molécules sont utilisées. Lesquelles ? Préciser leur mode d’action. • A.Z.T (l’azidothymidine) : anti-rétro-viraux qui bloque l’entrée du virus dans la cellule. Agit en début de chaine. • Anti-protéase : empêche le virus de sortir de la cellule évite ainsi la propagation de l’infection. 10) Qu’est qu’une protéine de haute valeur biologique ? Donner un exemple. C’est une protéine qui contient tous les acides aminés indispensables

   61-­‐  an.bio.ques  inhibant  la  synthèse  de  la  paroi    62-­‐  an.bio.ques  agissant  au  niveau  de  la  membrane  plasmique    63-­‐  an.bio.ques  inhibiteurs  de  la  synthèse  protéique    64-­‐  an.bio.ques  inhibiteurs  du  métabolisme  des  acides  nucléiques     VI-­‐  détermina.on  de  l’efficacité  des  substances  an.microbiennes   VII  -­‐  Résistances  et  mécanismes   VIII-­‐

morphologiques ⇒ mort cellulaire PIFO-2004-O.Stettler dissection génétique du mécanisme apoptotique: chez C.elegans: mort cellulaire ⇐ oligomérisation ced-3+ced-4 - inducteur (C.elegans) ced-3 ced-4 - inhibiteur (mammifères...) caspases Apaf-1 (Apoptotic Protease Activating Factor) = pièce principale de l’apoptosome PIFO-2004-O.Stettler - (C.elegans) egl-1 ced-9 - (mammifères...) protéines de la famille Bcl-2 (pro- et anti-apoptotiques) rôle important dans

Deux méthodes complémentaires permettant: - l’identification des principes actifs ARV - le dosage des ARV dans le produit fini - Applicable pour la détermination et le dosage de 19 ARV: - 8 nucléosides inhibiteurs de la réverse transcriptase - 11 non-nucléosides IRT ou inhibiteurs de protéase -Appliquée au contrôle de 111 produits différents (coll. OMS) appliquée à une étude de performance 9 LNCQ africains Les médicaments anti-rétroviraux H. Rebiere et al, J. Chromatog. B, 850 (2007)

expriment de façon normale toutes la batterie de protéines impliquées dans les phénomènes d’apoptose, mais ces protéines sont exprimées sous forme de pro-protéine non fonctionnelle ou alors sous forme de protéines fonctionnelles mais couplées à des inhibiteurs. Ce qui fait qu’en fait si jamais il y a un dommage important ou une urgence de se débarrasser de telle ou telle cellule de façon physiologique par apoptose, le phénomène peut être activé de façon très rapide, puisque tous les acteurs sont

ibuprofène, cp ou sachet 400mg (max 6 en 3 prises) AINS Fénamates (liste II) •Nifluril® ac niflumique, gél, suppo. –AINS Indoliques (liste I) : •Indocid® indométacine AINS Oxicams (liste I) •Feldène® piroxicam, gél, cp, suppo., amp. AINS inhibiteurs sélectifs de la Cox2 (liste I) •Dynastat® parécoxib, 20 et 40mg IV ou IM (max 80mg/j) •Celebrex® célécoxib, gél. 200mg/j en 1 à 2 prises 2 - Les glucocorticoïdes (ou corticoïdes ou corticostéroïdes) Dérivés synthétiques du cortisol, principale

fonctionnement des phagocytes. L'alpha-staphylolysine induit la formation de pores de très faible diamètre qui permettent un flux sélectif d'ions monovalents K+. Dans les monocytes, cette perméabilisation de la membrane cellulaire active les ICE protéases (IL-1beta -converting enzyme), qui jouent un rôle dans la maturation de l'interleukine 1beta et les phénomènes d'apoptose [15]. Les effets des toxines qui s'assemblent en des pores très larges, comme la streptolysine O, ont été moins étudiés. Ces