Naloxone

secondaires Récepteur µ,δ κ Agonistefort Morphine Oxycodone Hydromorphone fentanyl Agoniste Faible Tramadol Codéine Agoniste endogène Enkephaline β-endorphine dynorphine Agoniste antagoniste Buprénorphine nalbuphine Antagoniste naloxone Actions pharmacologiques centrales  Analgésie – Élévation du seuil de perception de la douleur – Modification de la perception douloureuse (euphorisant)  Dépression respiratoire dose-dépendante – Inhibition des centres respiratoires

le médecin californien John Levine soulageait la douleur due à une extraction dentaire, soit par de la morphine, soit par un placebo. En administrant à ses patients un produit qui bloque l'action des endorphines, il a constaté que ce produit, la naloxone, annulait également l'effet du placebo. Il démontrait ainsi indirectement le rôle des endorphines dans l'effet placebo. Mais que sont les endorphines ? Les endorphines sont des substances chimiques ayant les mêmes propriétés que l'opium et

alternative (colique hépatique, nephrétique). ¤ Contre-indications : chez l’enfant de moins de 15 ans. ¤ Les antalgiques centraux Opioïdes Elles comprennent des agonistes forts (morphine), des agonistes (naloxone) et des agonistes faibles (codéine). Trois récepteurs reconnaissent les opioïdes endogènes qui sont la endorphine (au niveau central), la prépro-enképhaline (médullo-surrénale)et la prépro-dynorphine. Ce sont les récepteurs ,  et  (tous les trois

de S.R.141716A n'induit aucune manifestation de sevrage chez la souris knock-out pour le récepteur C. B. 1, traitée massivement par T. H. C. Enfin, on a constaté des interactions entre systèmes cannabinoïdes et opioides. Ainsi, l'administration de naloxone (antagoniste opioïde) chez les rats traités chroniquement par T. H. C., a révélé un syndrome de sevrage certes moins sévère, que celui des rats traités chroniquement par morphine (Kaymakcalan, [125]). Elle suggère une relation indirecte des systèmes

Metoclopramide | 5 | 0 | 0 | 40% | 60% | Midazolam | 5 | 0 | 0 | 40% | 60% | Milrinone | 2 | 50% | 0 | 50% | 0 | Morphine épidurale | 4 | 25% | 50% | 0 | 25% | Morphine | 11 | 0 | 27% | 46% | 27% | Nalbuphine | 4 | 75% | 0 | 25% | 0 | Naloxone | 2 | 0 | 0 | 50% | 50% | Norepinephrine | 2 | 0 | 0 | 100% | 0 | Oligoéléments | 5 | 0 | 0 | 100% | 0 | Ondansetron | 8 | 0 | 0 | 63% | 37% | Pantoprazole | 4 | 0 | 0 | 75% | 25% | Phénobarbital | 1 | 0 | 0 | 100% | 0 | Phénytoine |

vomissements : Fréquents, Traitements symptomatiques. Somnolence, vertiges : Très fréquents, Prévenir les patients (conduite de véhicules, risques de chutes). Surdosage : Somnolence + dépression respiratoire, interruption du traitement, oxygénothérapie +/- naloxone. Connaître l’antidote du paracétamol N-acétyl cystéine. Identifier les propriétés pharmacologiques : Paracétamol : antalgique et antipyrétique. Aspirine : antiagrégant plaquettaire, antalgique, antipyrétique et anti-inflammatoire. Opioïdes :

ce fait, une résistance (ou tolérance aiguë) aux effets analgésiques des morphiniques. Ce phénomène sera d’autant plus brutal que l’effet analgésique du morphinique est de courte durée (c’est le cas du rémifentanil) ou qu’il est antagonisé par la naloxone. Cliniquement, la tolérance aiguë aux morphiniques correspond à la nécessité d’administrer plus de morphinique pour avoir le même effet analgésique. Ce n’est pas l’opiacé qui a perdu de son efficacité, c’est la patient qui est devenu hypersensible

épinière, etc. De nombreux travaux ont montré que les enképhalines étaient analgésiques, par voie intracérébroventriculaire, prenaient la place de la morphine dans les récepteurs centraux, déplaçaient les antagonistes de la morphine comme la L-naloxone et étaient stéréospécifiques puisque ne réagissant pas avec les antagonistes de la série D. Tous ces peptides tempéreraient les réactions nociceptives. Des neurones enképhalinergiques inhiberaient la transmission de l’influx et la libération des

cécité irréversible Solvants cardiovasculaires : Troubles du rythme cardiaque sNc : Ivresse, Excitation, agitation, hallucinations, convulsions Vertiges, nystagmus respiratoires : Dépression respiratoire, autres : Hépatite toxique grave aNTiDoTes Naloxone : Narcan® 0,1mg toutes les 2 à 3 min (0,01 à 0,03 mg/kg chez l’enfant) jusqu’à 2mg voire 10 mg en fonction de la fréquence respiratoire. Fomepizole : Fomepizole® 15 mg/ kg suivie de 10mg/ kg/12h Toxicologie Maroc - N° 8 - 1er trimestre 2011

symptomatique de la constipation et des vomissements+vigilance à la fréquence respiratoire. Myosis Signes de surdosage Somnolence/comas + Dépression respiratoire Interruption du traitement Score de glasgow et SPO2<90% Antidote = oxygénothérapie +/- naloxone, diminution ou arrêt du ttt 17.Expliquez la notion de dépendance physique à un médicament dépendance=apparition d'un syndrome de sevrage à l’arrêt du traitement ou en présence d'un antagoniste. Le mécanisme serait lié à un défaut de recyclage