Pharmacocinétique

|épigastriques, nausées, vomissements, | | | |caractéristiques |diarrhée), | | | |pharmacocinétiques. Elles tiennent |. glossite avec sensation de sécheresse | | | |compte à la fois des études |de la bouche, stomatite, goût | | |

MDTS HEMOSTASE injectables 2021 [Mode de compatibilité]MEDICAMENTS DE L’HEMOSTASE Héparines et anti-thrombines Cours IFMS S1 – 2021/2022 Véronique NAVARROMEDICAMENTS DE L'HEMOSTASE � Rappel physiologiques � Les anticoagulants en thérapeutique � Formes injectables • Héparine standard ou HNF (Héparine Non Fractionnée) • HBPM (Héparine Bas Poids Moléculaire) • Hirudines recombinantes • Anti Xa (Fondaparinux) � Les Anticoagulants oraux • Anti-Vitamine K (AVK) • Autres � FibrinolytiquesRappels physiologiques

sécurité des produits Médicament vétérinaire Sera évalué du point de vue du consommateur et non du « patient » donc de la santé publique 2.1. AMM délivrée pour 1 ou 2 espèces animales uniquement : • pas d’extrapolation aux autres espèces – Pharmacocinétique variable d’une espèce à l’autre ex : le paracétamol bien toléré chez le chien mais peu utilisé, est toxique chez le chat (500 mg tue un chat) ex : la ½ vie de l’aspirine passe de 30 min chez le bovin contre 40 h chez le chat – Pharmacodynamiques

Risque hémorragique Bilan de la coagulation TP (défaut de synthèse des facteurs de coagulation) Trouble du comportement patients agités : reporter le RDV difficulté de suivi, contexte de négligence Alcool et interactions médicamenteuses Pharmacocinétique Modification biodisponibilité d’un principe actif alcoolisation aiguë : ralentissement alcoolisation chronique : accélération Pharmacodynamique augmentation ou diminution de l ’activité pharmacologique (ou toxique) Alcool et interactions

250 10 1 1-2 ans 4-6 ans 1-2 ans 10-20 M€ 300-700 M€ 300-1.000 M€ In vivo Homme Criblage Hits Leads Préclinique Clinique AMM Essais fonctionnels Chimiothèques Chimie médicinale Protéomique Efficacité Toxicité Pharmacocinétique ADME Sélectivité Stabilité Génomique Chimie combinatoire Molécules déjà connues L1-PACES 1.1 Conception d’une molécule active • Cibles et mécanismes d’action de la molécule thérapeutique – Enzymes – inhibiteurs (réversibles

vers l'organisme. De ce mode d'administration dépend également son action. Les effets Une fois ingéré ou appliqué sur la peau, savez-vous ce que devient le médicament ? Son action sur l'organisme se nomme la pharmacodynamie, alors que la pharmacocinétique étudie plus volontiers l'action du corps sur le médicament. Le devenir du médicament est largement dépendant de son mode d'administration. Schématiquement, on distingue deux grandes façons de prendre un médicament : la voie locale et la voie

bêta-bloquants : suffixe –olol Non-cardiosélectifs :  Propranolol = AVLOCARDYL  Sotalol = SOTALEX … Cardiosélectifs : Acébutolol = SECTRAL Aténolol = TENORMINE Bisoprolol = DETENSIEL Métoprolol = SELOKEN, LOPRESSOR II. Les β-bloquants Pharmacocinétique : β-bloquants liposolubles (propranolol, alprénolol…)  Faible biodisponibilité  Forte pénétration (SNC, poumon, œil)  Forte métabolisation  Demi-vie courte  Élimination hépatique β-bloquants hydrosolubles (aténolol, sotalol…)  Biodisponibilité

réalisés sur des systèmes moléculaires inertes, sur des cellules et des cultures et enfin sur l’animal. Le nouveau produit est identifié. • La toxicologie : Ces études évaluent les risques d’effets secondaires des futurs médicaments. • La pharmacocinétique et le métabolisme du médicament : Ces études portent sur des propriétés pharmaceutiques de la molécule telles que l’absorption, le métabolisme, la distribution, l’élimination. Mais elles permettent aussi de prouver les propriétés pharmacologiques

– l’effet pharmacodynamique – la pharmacocinétique Cette importance est aussi fonction de : – la substance active – la pathologie – la durée d’utilisation – la facilité pour le patient…. Le PREMIER CHOIX reste: voie orale ❖ Critères de choix d’une voie d’administration Propriétés physico-chimiques du PA - solubilité - stabilité en milieu biologique - passage des barrières membranaires Propriétés pharmacocinétiques - rapidité d’action recherchée -

respecter. Par exemple, une douleur intense (post-opératoire, colique néphrétique ou cancéreuse) doit d'emblée ou très rapidement être traitée par la morphine. Ainsi, que l'approche soit purement pharmacologique (propriétés, mécanisme d'action, pharmacocinétique, effets annexes) ou thérapeutique (indications, efficacité, effets indésirables), il est justifié d'étudier les trois classes d'antalgiques citées plus haut et reprises dans l'échelle de l'OMS (les “adjuvants” ou “co-analgésiques” comprenant