Pharmacocinétique

ils permettent d'améliorer la prévision des effets secondaires des futurs médicaments. Les tests élaborés sur les cellules ou sur l'animal renseignent sur les risques de mutagenèse, de tératologie, de toxicité des organes cibles. • La pharmacocinétique et le métabolisme du médicament : essais sur l'animal : Malgré les controverses sur les expérimentations animales, l'utilisation de l'animal reste indispensable pour évaluer les nouvelles molécules car, aujourd'hui, aucune méthode n'offre le

sans un avis médical ou éventuellement du pharmacien. Pharmacocinétique : c'est la vitesse à laquelle la substance active du médicament va être absorbée, distribuée dans l'organisme, métabolisée (transformée), puis éliminée de l'organisme. Elle conditionne la méthode de prise : orale (par la bouche), intraveineuse ..., le nombre quotidien de prises, leur horaire, la dose journalière (quotidienne). Schématiquement, la pharmacocinétique est l'étude de l'action de l'organisme sur le médicament.

traitements ou leur refus dans le logiciel CORTEXTE. Difficultés et points à approfondir : Connaître l’identité de chaque patient. Connaître les différentes pathologies. Connaissances théoriques de chaque traitement donné (pharmacodynamie, pharmacocinétique, effets indésirables, indications, familles…). Ne pas se tromper dans le pilulier (matin, midi, soir, couché). Vous sentez-vous suffisamment autonome sur l’ensemble de ces activités pour les assurer seul ? Oui, hormis le fait que je ne

000 000 000 000 molécules !!! rsi Questions: iv Un e d Su Pourquoi en administrer autant? s i r Pa Comment ces molécules entrent-elles dans l’organisme? é t i s r biopharmacie ive Que deviennent cesUnmolécules après leur administration? d pharmacocinétique Su s ri Combien Pavont/doivent interagir avec les sites récepteurs? é t relations effet/dose (pharmacologie) rsi e v i Existe-t-il un risque d’effet indésirable lié à une Un accumulation? toxicologie Devenir des principes actifs dans l’organisme

d’action n’est pas encore entièrement élucidé aujourd’hui, l’hypothèse de son effet thérapeutique est l’inhibition de la cyclo-oxygénase (COX-2) et des prostaglandine-H-synthétases 1 et 2 dans les cellules endothéliales et les neurones [6, 7]. Pharmacocinétique La résorption après administration orale se fait rapidement et presque en totalité. Le pic de concentration plasmatique est atteint après 45–75 minutes à doses thérapeutiques. La biodisponibilité orale est plus élevée que la rectale, la résorption

tissulaires 3) Interactions au niveau de l’élimination d’un médicament - sécrétion tubulaire rénale - liaison aux protéines plasmatiques - induction/inhibition enzymatique - débit hépatique II. Interactions d’origine dynamique 3 Principes de pharmacocinétique Patrick du Souich, M.D., Ph.D. Relation entre la réponse et la concentration plasmatique d'un médicament Pour produire un effet, les médicaments doivent être absorbés et une fois dans la circulation sanguine, être transportés (distribués)

Ex : ampicilline, amoxicilline Inhibent la synthèse de la membrane cellulaire (synthèse des peptidoglycans) Peuvent être notamment inactivées par des β-lactamases (d’où l’utilisations d’inhibiteurs des β-lactamases : Acide clavulanique) Pharmacocinétique des pénicillines lipide-insoluble (amoxicilline: VD =0.2 l/kg) absorption orale variable (pénicilline G ) large distribution tissulaire, sauf: SNC, prostate, pauvre dans LCR élimination rénale: filtration, sécrétion ½ vie plasmatique courte

administration du médicament avant et après le développement de l’insuffisance rénale. Sachant que ce médicament est essentiellement éliminé par voie rénale suivant un modèle monocompartimental, calculer les paramètres pharmacocinétiques (t1/2 , k, Vd, CL et AUC) pour ce médicament dans les deux cas de figures (avant et après apparition de l’insuffisance rénale), expliquer les différences constatées. Exercice 2 : Un médicament a été administré à un patient selon deux

PERFALGAN Nom du médicament Perfalgan Paracétamol(DCI) Classe thérapeutique Antalgique et antipyrétique La ou les formes de présentation de dosage Sous perfusion La pharmacocinétique Absorption : diffusion linéaire Distribution : liaison au protéines plasmique faible Métabolisme : se retrouve au niveau du foie Elimination : principalement par les urines Moins de 5 % élimine sous une forme inchangée La pharmacodynamie Permet le soulagement de la douleur dans les 5 à 10 minutes. Le

CONSTANTE EVOLUTION, nbeuses recherches pour des formes galéniques plus performantes et plus pratiques. PHARMACOCINETIQUE-PHARMACODYNAMIE L’effet thérapeutique d’un médicament dépend de : -sa pharmacocinétique : son « devenir » dans l’organisme. -sa pharmacodynamie : son action sur l’organisme. (l’intensité et la durée de son action au niveau d’un tissu ou d’un récepteur). La pharmacocinétique : Etude de l’évolution dans le tps des concentrations des médicaments (PA et métabolites) dans les liquides