Pharmacocinétique

Pharmacocinétique et métabolisme des médicaments 1 Introduction : définition et buts La pharmacocinétique a pour but d’étudier le devenir d’un médicament dans l’organisme. La détermination des paramètres pharmacocinétiques d’un médicament apporte les informations qui permettent de choisir les voies d’administration et d’adapter les posologies pour son utilisation future. On peut distinguer schématiquement 4 étapes dans la pharmacocinétique d’un médicament : — — — — son absorption sa diffusion dans

Généralités sur les médicaments     Définitions   Pharmacologie: -Pharmacon= médicament - logos= science =>Pharmacodynamie: effets propres des médicaments (action des médicaments sur l'organisme) => Pharmacocinétique: devenir des médicaments dans l'organisme ( action de l'organisme sur les médicaments).   Médicaments et autres produits de santé - statut particulier du médicament : règles précises de dvlpt, d'enregistrement, de fabrication et de délivrance. -autres produits de

Pharmacocinétique Définition de la pharmacocinétique : devenir du médicament dans l’organisme en fonction du temps. Parcours de l’administration du médicament jusqu’à son élimination totale. Cela comporte plusieurs étapes : * Absorption ou résorption * Distribution du médicament dans l’organisme * Métabolisation ou biotransformation * Excrétion : sortie définitive du médicament de l’organisme Le devenir du médicament est étudié sur les plans qualitatif et quantitatif. Qualitative :

l’ADN viral sans phosphorylation préalable inhibition non compétitive Cidofovir (analogue nucléotidique cytidine): biphosphorylation par une phosphatase cellulaire • • 9 Cours DCEM1 - Les antiviraux Les anti-herpes virus (3/3) • Pharmacocinétique: Biodisponibilité orale améliorée pour les formes promédicaments: → Biodisponibilité: ACV: 15-30% / VCV: 54% Elimination rénale +++ • Effets indésirables: • Néphrotoxicité importante → Adaptation de la posologie en fonction de la fonction rénale

perfusion en cas d'arythmie. • Surveiller les manifestations locales. • Eviter d’associer la quinine aux antibiotiques (tétracycline, doxycycline, clindamycine,…), car en Afrique, elle est toujours très efficace en monothérapie. Mode d'action Pharmacocinétique Présentations Efficacité Contreindications Précautions d'emploi 26 27 IV - 02 Indications et posologies Alcaloïdes de quinquina (suite) 1) Traitement des formes sévères : selon la disponibilité des infrastructures de

Euphorie - Photophobie - Hyperéosinophilie, leucopénie - Porphyrie aigue | Contre - indication | - Insuffisance respiratoire- Grossesse - Myasthénie | - Porphyrie - Allaitement | Antiépileptiques de nouvelle génération Interactions pharmacocinétiques: * Exemple : interactions avec phénobarbital Principes généraux du traitement médical * Le traitement médical permet le contrôle de 70 à 80 % des épilepsies récentes. * Les deux antiépileptiques de première intention sont :

(voir 202103-RCP Bellozalrubrique 5.3). Comme mesure de précaution, il est préférable d’éviter l’emploi de Bellozal pendant la grossesse. Allaitement : L’excrétion de la bilastine dans le lait n’a pas été étudiée chez l’homme. Les données de pharmacocinétique disponibles chez l’animal ont montré une excrétion de la bilastine dans le lait (voir rubrique 5.3). Il doit être décidé si l‘allaitement doit être continué/interrompu ou si le traitement doit être interrompu/non initié en tenant

modification des concentrations plasmatiques du premier médicament, - mécanisme pharmacocinétique : l'interaction survient au niveau de l'absorption, des protéines, du foie ou du rein. Les concentrations plasmatiques d'un premier médicament peuvent être modifiées lorsqu'on l'associe à un second médicament. Plusieurs mécanismes peuvent être mis en jeu lors d'une interaction clinique. l Il n'y a aucune étude pharmacocinétique sur l'association de plus de deux médicaments. l édition 1er semestre 2004

(c’est le seul qu’on peut donner car il ne passe pas la BHE) * Hallucinations Neuroleptiques atypiques (qui agissent sur la sérotonine) = ABILIFY®, ZYPREXA®, LEPONEX® * Dyskinésie, agitation optimisation pharmacocinétique * Fluctuations d’activité optimisation pharmacocinétique Conseils à donner au patient : * Respecter la posologie et les heures de prise * Noter ses effets indésirables sur un cahier de suivi * Prendre la L-dopa avec des repas légers (non riche en protéines)

mode d’administration - mieux prévenir les effets indésirables - progresser - développer nouveaux médicaments - mieux comprendre mécanisme physio-patho des maladies Pharmacocinétique : Etude du devenir du médicament dans l’organisme. Récepteur : structure moléculaire spécifique, spécialisée, située au sein des cellules, avec lequel le médicament agit pour provoquer une réaction caractéristique. Médicament agoniste : substance