Tacrolimus

de dépendance et au 2ème trimestre 2011 d'usage détourné depuis 2000 Modification des conditions de prescription et de délivrance en octobre 2000 Plan de prévention des Examen par le CTPV prévu Q2 2011 grossesses : risque tératogène PROTOPIC® (tacrolimus) - 28/02/2002 - 19/05/2003 Dermatite atopique modérée à sévère Européenne centralisée OUI NON 54 REVLIMID® (Lénalidomide) - 14/06/2007 - 17/09/2007 55 Myélome multiple 2ème Européenne centralisée ligne OUI OUI RIVOTRIL®

Anticancéreux Antiprotéases anti allergie Isofosfamide saquinavir terfenadine Imatinib indinavir nelfinavir amprénavir HIV Hormones transplantation Delavirdine estradiol ciclosporine Efavirenz éthynyl estradiol tacrolimus Dexaméthasone rapamycine prednisolone Effet de premier passage Barrière à la pénétration de substances étrangères dans l’organisme • Limite la quantité de médicament inchangé pénétrant dans le compartiment sanguin • Limite la biodisponibilité

la souris et chez l'humain (Roy et al. 1993; Vilquin et al. 1995d; Ohtsuka et al. 1998). Pour contrer ce rejet immunitaire évident, l'emploi d'immunosuppresseurs s'impose et les meilleurs résultats chez la souris ont été obtenus avec le FK506 (Tacrolimus) (Kinoshita et al. 1994). Parmi les immunosuppresseurs étudiés, notons la rapamycine et la cyclosporine A qui ont donné des résultats relativement faibles (Labrecque et al. 1992; Vilquin et al. 1995a), tandis que l'emploi de la cyclophosphamide

molécule A La molécule B La molécule C La molécule D La molécule E 70 Exercice 8 : Configurations absolues R/S (Rédigé par Nathanaël Velupillai) Le Tacrolimus (molécule ci-dessous) est un immunosuppresseur utilisé dans la prévention du rejet des greffes mais aussi dans certaines pathologies dermatologiques. Question 11 : Concernant le Tacrolimus, quelle(s) proposition(s) est (sont) exacte(s) ? A. Il possède 16 carbones asymétriques. B. Il possède 15 carbones asymétriques. C. Il possède 14 carbones

D'autres méthodes alternatives sont en cours d'expérimentation pour diminuer les risques d'effets secondaires et qui ont déjà fait leurs preuves dans d'autres maladies auto immunes telles que la polyarthrite rhumatoïdes ou le lupus érythémateux : le TACROLIMUS® ou le RITUXIMAB® (4). Page 9 sur 32 La Myasthénie EBI Promotion 20 Il existe un autre type de traitement qui consiste en la restauration du nombre de RACh par un traitement immunitaire en éliminant les anticorps déficients. Deux

.....................................................................................0590 Sirolimus.............................................................................................................................................0594 Tacrolimus .........................................................................................................................................0593 10. Médicaments antitumoraux 10.1. Agents alkylants Busulfan.......................................

¤ Transplantation cardiaque (utilisation de doses élevées). ¤ Greffe de moelle. ¤ Polyarthrite rhumatoïde. ¤ Syndrome nephrotique. -Nouvelles substances : ¤ Tacrolimus (plus puissant, mais même pharmacocinétique). ¤ Rapamycines (hématotoxique, hyperlipidémie, troubles gastro-intestinaux, risque d’interaction médicamenteuse).

adolescence, réalisation d’un exercice physique au décours de la consommation de l’aliment, consommation d’alcool, traitements associés (bêta-bloquants, inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine, certains immunosuppresseurs comme le tacrolimus par voie générale), absence de supplémentation en vitamine D. Le retard ou la non administration d’adrénaline et l’absence de mise en posture déclive (jambes surélevées) au moment de l’accident aggravent le pronostic [31–34]. En pratique, il

greffon. Utilisation d’une tri voire quadri thérapie avec des doses moyennes : - corticostéroïdes - ciclosporine ou tacrolimus - cellcept - +/- ANTI-IL 2 ii. L’entretien : à partir du 2ème mois

8 mg/kg/j) en association avec de faibles doses de prednisolone (0,2 à 0,4 mg/kg/j). Si les attaques oculaires se répètent malgré ce traitement, l’addition d’azathioprine (2,5 mg/kg/j) est proposée. Le FK506 (0,05, 0,10, 0,15 ou 0,20 mg/kg/j) ou tacrolimus, est 10 à 100 fois plus efficace que la ciclosprorine dans son action inhibitrice des lymphocytes T ; très prometteur, il peut être actif dans les cas réfractaires à la ciclosporine. La colchicine (0,5 à 1 mg/j) semble surtout efficace au Japon