Ligand

Distinguer ligands (L = base de Lewis) et centre métallique (M = acide de Lewis) Représentation des complexes avec le formalisme approprié (liaisons covalentes polarisées) Calculer le do d’un ion métallique dans un complexe : attention aux charges des ligands non formalisées ds l’écriture d’un composé de coordination ! Formellement, les 2 électrons de la liaison de coordination sont « portés » par le ligand (cad, la liason M-L est toujours polarisée M->-L). Lorsqu’il y a dissociation, le ligand emporte

après passage de la peau. 5Cours 2 : Modes d'action des médicaments Objectifs : I-Notion de récepteur et modes d'action Les molécules qui se fixent sont des ligands et leurs cibles sont des récepteurs. On étudie alors la liaison ligand-récepteur en pharmacologie ainsi que le mécanisme qui entraîne des effets biologiques. Les ligands et récepteurs vont se lier en fonction de leur structure (modèle clefs- serrures) 1/Expliquer ce qu'est un récepteur Les récepteurs sont bien souvent des protéines

nécessite la présence de récepteurs membranaires qui devront avoir la capacité de : * Reconnaitre la molécule de signalisation spécifique qui devra se lier au récepteur, cette molécule s’appelle le ligand. * Les récepteurs membranaires devront également induire en réponse à la fixation du ligand sur la face extra cellulaire des modifications à l’intérieur de la cellule. 3 grandes familles de récepteurs membranaires : * Les récepteurs couplés à une protéine G (RCPG) * Les récepteurs

l’extérieur de la cellule (signalisation « inside-out ») ou de l’extérieur vers l’intérieur suite à l’interaction avec un ligand donné (signalisation « outside-in ») (Fig 4). La fonction d'αIIbβ3 dans l'agrégation des plaquettes dépend de son affinité (plus ou moins forte) et donc de son activation par ses ligands. Cette transformation permet à αIIbβ3 d'attacher le Fg et le vWF, ligands qui peuvent construire un pont entre les plaquettes, ce qui peut alors moduler l’agrégation. Le Fg se compose de deux

membranaire. Il y en a trois catégories : - CANAUX IONIQUES LIGAND DEPENDANT => le ligand = message - RECEPTEUR A ACTIVITE ENZYMATIQUE => interaction transmise coté cytosolique à activité enzymatique - RECEPTEUR RCPG (Récepteur Couplé aux Protéines G, les GTPases) : peut reconnaitre différents types de signaux (photons, ions…)donc signaux très variés, mais chaque type de récepteur est spécialisé Le récepteur reconnait le ligand (1er messager). Puis intervention protéine G (trois unités,

polypeptidiques de l'hémoglobine, affectez une couleur à chacune d'elles en sélectionnant 'chain' dans le menu 'Atoms' --> 'Color' --> 'Chain' (Figure3). Figure 3 pour localiser L'hème selectionner dans les listes déroulantes (2e.rangée) 'element' et 'ligand', successivement, selectionner avec le bouton 'saisir nouvelle selection (dans la mêmme rangée, juste après les listes déroulantes) et activer la palette des couleur sur 'atoms' et selectionner une couleur ex: rouge (red)). Sinon, saisir 'select hem'

2012-2013 Tutorat UE 1 – Colle n° 1 1/6 QCM n°5 : Concernant les complexes : A. Un complexe comporte des ligands qui acceptent le doublet et un atome ou ion central issu des métaux de transition. B. Le F- est un ligand anionique à champ faible. C. H2O est un ligand anionique à champ fort. D. Dans le complexe [Mn(CN)6]4-, le manganèse porte une charge égale à -4. E. Le ligand CN- induit un champ fort. F. Toutes les propositions précédentes sont fausses. QCM n°6 : Parmi les propositions

rétinopathie diabétique. Cette protéine est un récepteur nucléaire qui agit comme un facteur de transcription pléiotrope, dont l’activité transcriptionnelle peut être modulée soit par des changements de conformation, soit par sa liaison à différents ligands. L’influence de PPAR-γ sur le métabolisme du glucose, sur l’angiogenèse, sur le processus inflammatoire et sur l’apoptose des cellules rétiniennes et endothéliales a ainsi été établie. De même, des variants nucléotidiques ont été mis en évidence au

expérimentale était la suivante : préparer des extraits de tissus cérébraux dans des solutions aqueuses et chercher le ligand endogène en étalonnant ces extraits sur le canal déférent de la souris, un petit canal conduisant les spermatozoïdes du testicule à la prostate. Dans ce tissu, la morphine agit sur des récepteurs spécifiques pour inhiber les contractions du canal. L'idée était que le ligand endogène devait produire le même effet.  Hughes et Kosterlitz mettent ainsi en évidence des facteurs morphinomimétiques

récepteurs nucléaires Ce sont des facteurs de transcription, mais avec ligands (tandis que les facteurs de transcription en eux-mêmes n'ont pas de ligands). Intérêt en pharmacologie, une des cibles du médicament. Ils constituent une super famille. Domaine A/B: région N terminale peu conservée entre les récepteurs nucléaires (au sein de la super famille), longueur variable, modifications post-traductionnelles, fonction d'activation ligand indépendante. Elle est donc capable d'activer en elle-même la transcription