Ligand

animal est composé de cellules. Ces cellules sont le siège de nombreuses réactions chimiques. Parmi les molécules qui constituent ces cellules, nous pouvons distinguer une catégorie particulière : les complexes, constitués de cations métalliques et de ligands.    En effet, a partir de 1930, on a remarqué qu'un grand nombre d'éléments métalliques - aujourd'hui appelés "oligoéléments" - étaient nécessaires pour un développement sain des animaux et des plantes. Parmi ces éléments on trouve l'aluminium, le

Instead, it relies on localized heating and metal-ligand interactions. Burnworth and his team used rubbery oligomers, poly(ethylene-co-butylene), as the core of their material. They attached ligands, 2,6-bis(1’-methylbenzimidazolyl)pyridine (Mebip), that can bind to metals at the ends of the oligomers. To form long polymers, the researchers added either zinc (Zn2+) or lanthanum (La3+) ions to the solution of oligomers. The metal ions form metal-ligand complexes with the Mebip, linking the oligomers

avec le site de liaison on dit que ces molécules sont des ligand. Ces ligand présentent une spécificité de la liaison, arrangement spatial qui leur permet d'interagir, des molécules peuvent être incapables de ça car le ligand n'est pas spécifique de la liaison, il est a-spécifique. Premier moyen de faire le tri quand les hormones arrivent au récepteur. Deuxième notion: l'affinité, deuxième tri, cela désigne la quantité de molécule, de ligand qu'il est nécessaire d'avoir présent au niveau du récepteur

Dr. MER Sandrine Gerber-Lemaire Stéréochimie 21 Prochiralité Ligands homotopiques Lorsque le remplacement de l’un et l’autre des ligands par un autre conduit à des molécules identiques, ils sont dit homotopiques. homotopiques homotopiques HO D H OH H HO H OH HO H D identiques OH homotopiques a a b b homotopiques Dr. MER Sandrine Gerber-Lemaire Stéréochimie 22 Prochiralité Ligands hétérotopiques HO D HO H OH OH H énantiomères H HO D OH H a b

avec les récepteurs:  récepteur pharmacologique:  une structure chimique fonctionnelle, sur laquelle la fixation spécifique d'une molécule médicamenteuse s’appel ligand provoque un stimulus qui est à l'origine de l'effet pharmacodynamique. Récepteurs intra-cellulaires  Le récepteur est une protéine intranucléaire actives par des ligands lipophiles qui vont modifier l'expression nucléaire.  hormone stéroïdienne ou les vitamine. Récepteurs membranaires  Liaison directe avec un effecteur:  récepteurs

l’exemple du récepteur du ligand qui s’appelle FACE à ne pas retenir. Donc sachez qu’il y a des récepteurs de mort cellulaire et des lignas spécifiques de ces récepteurs. La particularité des récepteurs de mort cellulaire est de former un trimère, en présence du ligand. Donc le ligand lui-même a trois sites de liaison avec le récepteur de mort cellulaire ce qui va permettre de trimériser le récepteur de mort cellulaire. Donc une fois que le récepteur est lié à son ligand et qu’il est trimellisé

Cytotoxicité naturelle  Déclenchée par l’absence de CMH de classe I sur cellules cibles infectées ou tumorales.  inhibitition des KIR  dégranulation (libération de granzyme et perforine…)  Déclenchée par contact entre récepteurs activateurs NCR avec ligand sur cible (non abordé en détail mais juste évoqué)  Cytoxicité naturelle des NK déclenchée Non précisé pendant le cours mais d’après la logique des choses :  ADCC  Cytotoxicité naturelle par l’interaction du TCR  avec un phospho-Ag. ADCC

neutre) sont orientés vers la cavité de celle-ci. La structure tridimensionnelle de la protéine intègre son/ses ligand(s). On peut remarquer qu’un ligand se niche dans la cavité de la protéine. La spécificité de liaison entre la protéine et son ligand provient de l’ajustement étroit de celui-ci dans la poche formant le site actif, notamment par des liaisons de Van der Waals entre le ligand et les groupements non polaires de la protéine mais aussi par des groupements polaires et chargés autour de la

REMÉTHYLATION- TRANS SULFURATION : REMÉTHYLATION Les méthylations via le cycle homocystéine - méthionine et la SAM: III – TRANS SULFURATION: IV - CYCLE DES FOLATES O S IE S 00 2 9 10 0 2 ASSOCIATION PROTÉINE – LIGAND (1) I – GENERALITES II - ROLE DE L’ ASSOCIATION PROTEINE-LIGAND III - RELATION D’EQUILIBRE A - Cas simple michaélien B - Signification de Kd: C - Exemples D - Application : chromatographie d’affinité E - Notion de fraction de saturation F - Mesure expérimentale de Kd : 1- Dialyse

L’Acétylcholine est un neurotransmetteur notamment de synapses sur système nerveux central. Il sagit aussi d’un ligand de récepteurs nicotiniques et muscariniques. L’Atropine est un alcaloïde présent dans diverses plantes de la famille des solanacées. L’Adrénaline qui est une hormone médullosurrénalienne est un ligand des récepteurs α et β adrénergiques. La solution d’Histamine est quant à elle ligand de récepteurs couplés à la protéine G. Nous avions ces solutions à différentes concentrations, par