Inhibiteur enzymatique

la désignation des enzymes. Là où la nomenclature officielle diffère sensiblement de la nomenclature usuelle, c'est qu'elle désigne les enzymes en fonction des réactions qu'ils catalysent et non en fonction de la molécule qui possède l'activité enzymatique. Le code qui permet de désigner un enzyme de façon systématique a la forme : EC (chiffre de 1 à 6). (Chiffre). (Chiffre). (Chiffre) : "EC" désigne la commission des enzymes. Le premier chiffre classe l'enzyme dans l'une des six classes d'enzymes:

formule de l’introduction), quelques groupements différents) Document 2 : Plus la concentration en acarbose est importante, plus l’activité enzymatique est faible → valeurs à indiquer. Il apparaît donc que l’acarbose est un inhibiteur de l’action enzymatique exercée par l’amylase sur l’amidon et que cet effet dépend de la concentration en inhibiteur. Mise en relation des données - déductions : - La similitude des structures moléculaires suggère que l’acarbose et l’amidon se fixent au

Enzymologie I – Catalyse enzymatique 1 - Définition de la catalyse Afin de permettre la réalisation de certaines réactions chimiques, il faut parfois ajouter un composé qui, sans prendre part à la réaction, va faciliter le déroulement des processus chimiques : ce composé facilitateur est un catalyseur chimique. Définition d’un catalyseur selon Ostwal (1902) : « Substance accélérant la vitesse d’une réaction chimique sans apparaître dans les produits finaux.» Modèle de la serrure et de la clé pour

  formé   -­‐1 -­‐1 (µmol.L .min )   1,5   0,21   2   0,24   3   0,28   4   0,33   8   0,40   16   0,45   Déterminer  graphiquement  KM  et  Vmax.     Exercice  3:   L'étude  d'une  réaction  enzymatique  a  donné  les  résultats  suivants  :     -­‐1 -­‐1 -­‐1 Concentration  du  substrat  (mmol.L )   Vitesse  initiale  (µmol.L .min )   0,5   0,85   2   2,65   3,5   3,85   4,5   4,6   7

an, le système enzymatique est incomplet De 1 à 8 ans + rapidement dégradé Chez la personne âgée ralentissement Facteurs pathologiques : Insuffisance hépatique : baisse des dégradations Hyperthyroïdie : augmentation des dégradations Origine thérapeutique : Interaction médicamenteuse 2 types de produits courants : inducteurs enzymatiques (↑ l’activité) inhibiteurs enzymatiques (↓ l’activité) l’hygiène de vie : tabac = inducteur enzymatique alcoolisme chronique = inducteur enzymatique alcoolisme occasionnelle

Produit Chapitre 2 : 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 2.6 La réaction enzymatique Réaction enzymatique Facteurs : enzyme Facteurs : autres facteurs indispensables Ligand Cofacteur Coenzyme Partie II : Chapitre 3 : 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 3.6 3.7 Cinétique Effet de la concentration d’enzyme Vitesse de réaction Phases de la réaction Phases de la réaction Vitesse initiale Concentration de l’enzyme Passage à la forme active Dosage enzymatique Chapitre 4 : 4.1 4.2 Effet de la concentration de substrat

21 22 23 La réaction enzymatique Réaction enzymatique Facteurs : enzyme Facteurs : autres facteurs indispensables Ligand Cofacteur Coenzyme 25 Partie II : Cinétique 27 Chapitre 3 : Effet de la concentration d’enzyme 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 3.6 3.7 28 29 30 31 32 33 34 35 Vitesse de réaction Phases de la réaction Phases de la réaction Vitesse initiale Concentration de l’enzyme Passage à la forme active Dosage enzymatique Chapitre 4 : 36 37

ORIGINE DES CARACTÈRES PHÉNOTYPIQUES A. Phénotypes et niveaux d’ organisation du vivant B. Enzymes et catalyse enzymatique 1. Les enzymes : des catalyseurs biologiques 2. La double spécificité des enzymes 3. L’ influence des conditions du milieu sur la catalyse enzymatique 4. La formation du complexe enzyme-substrat 5. Importance de la structure tridimensionnelle pour l’ activité enzymatique II. LA SYNTHÈSE DES PROTÉINES A. Information génétique et protéines 1. L’ ADN support de l’ information

Pr Richard G. Maroun EFMBL4 Travaux dirigés Enzymologie fondamentale et moléculaire 2 TABLE DES MATIERES I- Interaction protéine-ligand : caractérisation des sites de fixation page 3 II- Enzymes michaeliennes page 4 III- Inhibiteurs enzymatiques page 8 IV- Enzymes allostériques page 16 V- Cinétiques à plusieurs substrats page 19 VI- Étude des sites actifs page 25 VIII- Énoncés d’exercices d’examen page 27 3 Interaction protéine-ligand : caractérisation des sites

Les inhibiteurs de la DPP4 I. Présentation du Sujet : a). Définition des inhibiteurs Inhibiteurs : un inhibiteur est un composé qui ralentit une réaction chimique. Il permet de ralentir ou stoppe une réaction enzymatique. En se liant sur une enzyme, un inhibiteur peut empêcher la fixation du substrat sur le site actif, ou provoquer une déformation de l’enzyme qui rend celle-ci inactive. L’inhibition des enzymes joue un rôle important dans le contrôle des mécanismes biologiques, et notamment